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Scutellarin STAT inibitore

Name: Scutellarin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3810
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), i principali flavonoidi attivi estratti dalle medicine erboristiche cinesi Scutellaria baicalensis ed Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, ha molti effetti farmacologici, come attività antiossidanti, antitumorali, antivirali e antinfiammatorie. Questo composto può down-regolare la segnalazione STAT3/Girdin/Akt nelle cellule HCC e inibisce la via di segnalazione MAPK e NF-κB mediata da RANKL negli osteoclasti.

Scutellarin STAT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 462.36

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.35%

99.35

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	462.36	Formula	C₂₁H₁₈O₁₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	27740-01-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.670mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 Akt NF-κB
In vitro	Scutellarin protegge le cellule PC12 dalla citotossicità indotta da H2O2. Attenua l'accumulo intracellulare di ROS e la perossidazione lipidica indotti da H2O2. Questo composto mostra effetti inibitori trascurabili sui sei principali isoenzimi CYP nei microsomi epatici umani/ratti, con quasi tutti i valori di IC50 che superano i 100 μM, mentre mostra valori di 63,8 μM per CYP2C19 nei microsomi epatici umani e 63,1 e 85,6 μM per CYP2C7 e CYP2C79 nei microsomi epatici di ratto, rispettivamente. Ha anche un debole effetto inibitorio sulla P-gp. Questa sostanza chimica induce fortemente l'attivazione di MMP-2 e l'espressione di mRNA nelle HUVEC coltivate in modo concentrazione-dipendente. Promuove l'angiogenesi e può costituire una base per la terapia angiogenica.
In vivo	I risultati farmacocinetici indicano che Scutellarin subisce una rapida ed estesa biotrasformazione in vivo. Dopo iniezione intraperitoneale, questo composto viene rapidamente assorbito. La biodisponibilità relativa della somministrazione orale è molto bassa (10,67 %±4,78 %). Ha una serie di effetti protettivi che includono la dilatazione dei vasi sanguigni, il miglioramento della microcircolazione, la diminuzione della viscosità del sangue, la riduzione del numero di piastrine, l'inibizione dell'attività di aggregazione piastrinica ecc..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02559960	Suspended	Adverse Drug Event\|Adverse Drug Reaction\|Chinese Medicine\|Anaphylactic Reaction	Zhong Wang\|China Academy of Chinese Medical Sciences	September 2015	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):