Scutellarin

N. catalogoS3810 Lotto:S381003

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Dati tecnici

Formula

C21H18O12
Peso molecolare 462.36 Numero CAS 27740-01-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), i principali flavonoidi attivi estratti dalle medicine erboristiche cinesi Scutellaria baicalensis ed Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, ha molti effetti farmacologici, come attività antiossidanti, antitumorali, antivirali e antinfiammatorie. Questo composto può down-regolare la segnalazione STAT3/Girdin/Akt nelle cellule HCC e inibisce la via di segnalazione MAPK e NF-κB mediata da RANKL negli osteoclasti.
Target
STAT3 Akt NF-κB
In vitro

Scutellarin protegge le cellule PC12 dalla citotossicità indotta da H2O2. Attenua l'accumulo intracellulare di ROS e la perossidazione lipidica indotti da H2O2. Questo composto mostra effetti inibitori trascurabili sui sei principali isoenzimi CYP nei microsomi epatici umani/ratti, con quasi tutti i valori di IC50 che superano i 100 μM, mentre mostra valori di 63,8 μM per CYP2C19 nei microsomi epatici umani e 63,1 e 85,6 μM per CYP2C7 e CYP2C79 nei microsomi epatici di ratto, rispettivamente. Ha anche un debole effetto inibitorio sulla P-gp. Questa sostanza chimica induce fortemente l'attivazione di MMP-2 e l'espressione di mRNA nelle HUVEC coltivate in modo concentrazione-dipendente. Promuove l'angiogenesi e può costituire una base per la terapia angiogenica.
In vivo

I risultati farmacocinetici indicano che Scutellarin subisce una rapida ed estesa biotrasformazione in vivo. Dopo iniezione intraperitoneale, questo composto viene rapidamente assorbito. La biodisponibilità relativa della somministrazione orale è molto bassa (10,67 %±4,78 %). Ha una serie di effetti protettivi che includono la dilatazione dei vasi sanguigni, il miglioramento della microcircolazione, la diminuzione della viscosità del sangue, la riduzione del numero di piastrine, l'inibizione dell'attività di aggregazione piastrinica ecc..

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    PC12 cells

  • Concentrazioni

    1 and 10 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    Experiments are carried out 24-48 h after the cells are seeded into plates or dishes. To produce an oxidative stress, H2O2 is freshly prepared from a 30% stock solution prior to each experiment. Preincubation of cells with scutellarin is conducted for 30 min before H2O2 is added. Assays for cell viability, ROS, lipid peroxide, and apoptosis are performed at 6 or 12 h after addition of H2O2.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats

  • Dosaggi

    0.09, 0.17, 0.35, 0.70, 1.40 mmol/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Sellecks Scutellarin È stato citato da 1 Pubblicazione

Scutellarin ameliorates osteoarthritis by protecting chondrocytes and subchondral bone microstructure by inactivating NF-κB/MAPK signal transduction [ Biomed Pharmacother, 2022, 155:113781] PubMed: 36271561

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