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Schisandrin A AdipoR agonista

N. Cat.S3822

Schisandrin A (Sch A, Deoxyschizandrin, Wuweizisu A) è un componente attivo del Schisandrae Fructus con attività epatoprotettive, antitumorali e antiossidanti. È un agonista del recettore 2 dell'adiponectina (AdipoR2) con un valore di IC50 di 3,5 μM.
Schisandrin A AdipoR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.51

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Controllo Qualità

Lotto: S382201 DMSO]83 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.89%
99.89

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 416.51 Formula

C24H32O6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 61281-38-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Deoxyschizandrin, Wuweizisu A Smiles CC1CC2=CC(=C(C(=C2C3=C(C(=C(C=C3CC1C)OC)OC)OC)OC)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
AdipoR2
3.5 μM
In vitro
Schisandrin A sopprime significativamente la produzione indotta da lipopolisaccaride (LPS) dei mediatori pro-infiammatori chiave ossido nitrico (NO) e prostaglandina E2, sopprimendo l'espressione della NO sintasi inducibile e della cicloossigenasi-2 a livello di mRNA e proteine nei macrofagi RAW 264.7. È dimostrato che riduce la secrezione indotta da LPS di citochine pro-infiammatorie, inclusi il fattore di necrosi tumorale-α e l'interleuchina-1β; questo è accompagnato da una diminuzione simultanea dei rispettivi livelli di mRNA e proteine nei macrofagi. Inoltre, la traslocazione indotta da LPS del fattore nucleare-κB (NF-κB), così come l'attivazione delle chinasi attivate da mitogeni (MAPK) e delle vie della fosfatidilinositolo-3 chinasi (PI3K)/Akt, sono inibite da questo composto. Questi risultati suggeriscono che questa sostanza chimica ha un effetto protettivo contro le risposte infiammatorie e ossidative indotte da LPS nelle cellule RAW 264.7 inibendo le vie NF-κB, MAPK e PI3K/Akt. Possiede attività antinfiammatorie ed eccellenti capacità di induzione di Nrf2 o di scavenging dei ROS. Questo composto può inibire la replicazione di quattro sierotipi di DENV in modo dipendente dalla concentrazione e dal tempo, con un valore di concentrazione efficace massimale del 50% (EC50) di 28,1 ± 0,42 μM contro il sierotipo 2 di DENV senza citotossicità significativa.
In vivo
Schisandrin A si è dimostrato benefico nella prevenzione del danno cellulare nella patogenesi delle malattie del sistema nervoso centrale, inclusa l'ischemia. Questo composto può proteggere efficacemente i topi dall'infezione da DENV riducendo i sintomi della malattia e la mortalità dei topi infettati da DENV. Stimola le risposte antivirali mediate da IFN in vivo.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23691032/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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