Schisandrin A

N. catalogoS3822 Lotto:S382201

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Dati tecnici

Formula

C24H32O6
Peso molecolare 416.51 Numero CAS 61281-38-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Schisandrin A (Sch A, Deoxyschizandrin, Wuweizisu A) è un componente attivo del Schisandrae Fructus con attività epatoprotettive, antitumorali e antiossidanti. È un agonista del recettore 2 dell'adiponectina (AdipoR2) con un valore di IC50 di 3,5 μM.
Target
AdipoR2
3.5 μM
In vitro Schisandrin A sopprime significativamente la produzione indotta da lipopolisaccaride (LPS) dei mediatori pro-infiammatori chiave ossido nitrico (NO) e prostaglandina E2, sopprimendo l'espressione della NO sintasi inducibile e della cicloossigenasi-2 a livello di mRNA e proteine nei macrofagi RAW 264.7. È dimostrato che riduce la secrezione indotta da LPS di citochine pro-infiammatorie, inclusi il fattore di necrosi tumorale-α e l'interleuchina-1β; questo è accompagnato da una diminuzione simultanea dei rispettivi livelli di mRNA e proteine nei macrofagi. Inoltre, la traslocazione indotta da LPS del fattore nucleare-κB (NF-κB), così come l'attivazione delle chinasi attivate da mitogeni (MAPK) e delle vie della fosfatidilinositolo-3 chinasi (PI3K)/Akt, sono inibite da questo composto. Questi risultati suggeriscono che questa sostanza chimica ha un effetto protettivo contro le risposte infiammatorie e ossidative indotte da LPS nelle cellule RAW 264.7 inibendo le vie NF-κB, MAPK e PI3K/Akt. Possiede attività antinfiammatorie ed eccellenti capacità di induzione di Nrf2 o di scavenging dei ROS. Questo composto può inibire la replicazione di quattro sierotipi di DENV in modo dipendente dalla concentrazione e dal tempo, con un valore di concentrazione efficace massimale del 50% (EC50) di 28,1 ± 0,42 μM contro il sierotipo 2 di DENV senza citotossicità significativa.
In vivo Schisandrin A si è dimostrato benefico nella prevenzione del danno cellulare nella patogenesi delle malattie del sistema nervoso centrale, inclusa l'ischemia. Questo composto può proteggere efficacemente i topi dall'infezione da DENV riducendo i sintomi della malattia e la mortalità dei topi infettati da DENV. Stimola le risposte antivirali mediate da IFN in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    The RAW 264.7 murine macrophage cell line

  • Concentrazioni

    0-200 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    To evaluate the cytotoxicity of schisandrin A, RAW 264.7 cells are seeded in 96-well plates at a density of 1×103 cells/well. The cells are treated with various concentrations of this compound for 1 h prior to incubation with LPS (100 ng/ml) for 24 h. After the incubation was complete, images of cells from each well are captured under a phase-contrast microscope. Subsequently, MTT is added to each well at 0.5 mg/ml, followed by incubation at 37°C in the dark. After 3 h of incubation, the MTT solution is removed and 200 μl 5% DMSO is added to dissolve the crystals. The viable cells are detected by reading the absorbance of formazan at 540 nm using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader. The optical density of the formazan formed in the control (untreated) cells is considered to represent 100% viability.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Kunming White mice

  • Dosaggi

    1, 10, 20 mg/kg d

  • Somministrazione

    intragastrically administrated

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24975096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29115385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28338050/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23691032/

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