solo per uso di ricerca

Ropsacitinib (PF-06826647) JAK inibitore

Name: Ropsacitinib (PF-06826647)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9676
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9676

Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, composto 10) è un inibitore selettivo e somministrato per via orale della tirosina chinasi 2 (TYK2) con un IC50 di 17 nM per il legame al dominio JH1 cataliticamente attivo di TYK2. Inibisce anche JAK1 e JAK2 con IC50 di 383 nM e 74 nM, rispettivamente, ed è utilizzato nel trattamento della psoriasi (PSO).

Ropsacitinib (PF-06826647) JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.41

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.48%

99.48

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	383.41	Formula	C₂₀H₁₇N₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2127109-84-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tyk2-IN-8, compound 10			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=CC=N3)C(=N2)C4=CN(N=C4)C5(CC(C5)C#N)CC#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 17 nM JAK2 (Cell-free assay) 74 nM JAK1 (Cell-free assay) 383 nM
In vitro	Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, composto 22) è un inibitore selettivo e somministrato per via orale della tirosina chinasi 2 (TYK2) con un IC50 di 17 nM per il legame al dominio JH1 cataliticamente attivo di TYK2. Inibisce anche JAK1 e JAK2 con IC50 di 383 nM e 74 nM, rispettivamente.
In vivo	Ropsacitinib (PF-06826647) è un potente inibitore di TYK2 che si lega al dominio JH1. Inibisce il gonfiore dell'orecchio nel modello di infiammazione cutanea indotta.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04134715	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):