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Oclacitinib maleate JAK inibitore

N. Cat.S8195

Oclacitinib maleate (PF-03394197) è un nuovo inibitore dei membri della famiglia JAK con IC50 che va da 10 a 99 nM e delle citochine JAK1-dipendenti con IC50 che va da 36 a 249 nM. Non inibisce un panel di 38 chinasi non JAK.
Oclacitinib maleate JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 453.51

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Controllo Qualità

Lotto: S819501 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Purezza: 99.84%
99.84

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 453.51 Formula

C15H23N5O2S.C4H4O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1640292-55-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PF-03394197 Smiles CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (198.45 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
JAK1
(Cell-free assay)
10nM
JAK2
(Cell-free assay)
18nM
TYK2
(Cell-free assay)
84nM
JAK3
(Cell-free assay)
99nM
In vitro
Il PF-03394197 inibisce i membri della famiglia JAK del 50% a concentrazioni che vanno da 10 a 99 nM e non inibisce un panel di 38 chinasi non JAK. Il PF-03394197 è il più potente nell'inibire JAK1. Il PF-03394197 inibisce anche la funzione delle citochine JAK1-dipendenti coinvolte nell'allergia e nell'infiammazione, così come il prurito. Il PF-03394197 ha effetti minimi sulle citochine che non attivano l'enzima JAK1 nelle cellule.
In vivo
Il PF-03394197 somministrato per via orale a una dose di 0,4–0,6 mg/kg due volte al giorno è sicuro ed efficace nel controllare il prurito associato alla dermatite allergica. Il PF-03394197 fornisce sollievo dal prurito entro 24 h che persiste per tutto il periodo di trattamento, con oltre il 70% dei cani trattati che raggiunge una riduzione del prurito >50% entro il giorno 7.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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