Name: OC000459
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2822
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.5%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.5

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro GPR Inibitori	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	348.37	Formula	C₂₁H₁₇FN₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	851723-84-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 4 mg/mL (11.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DP2 13 nM
In vitro	OC000459 inibisce il legame di [³H]PGD2 alle membrane di cellule CHO trasfettate con DP2 umano con K_i di 13 nM. Questo composto sposta anche [³H]PGD2 dalle membrane dei linfociti Th2 umani con K_i di 4 nM. Antagonizza la mobilizzazione del calcio mediata da PGD2 in modo dose-dipendente con IC50 di 28 nM in cellule CHO intatte che esprimono DP2. Questa sostanza chimica inibisce la chemiotassi delle cellule Th2 umane in risposta a PGD2 (10 nM) con IC50 di 28 nM. Antagonizza l'effetto di PGD2 in modo competitivo sia nella preparazione di leucociti isolati che nel sangue intero umano eparinizzato. Questo composto inibisce le risposte di cambiamento di forma degli eosinofili al DK-PGD2 con IC50 di 11 nM. Inibisce l'attivazione delle cellule Th2 e degli eosinofili in risposta ai surnatanti delle mastcellule.
In vivo	OC000459, somministrato a dosi di 2 mg/kg p.o. nei ratti Sprague-Dawley, mostra un'emivita plasmatica di 2,9 ore, un tempo di raggiungimento della concentrazione plasmatica massima di 1,3 ore e una concentrazione plasmatica massima raggiunta di 1,54 μg/mL. Questo composto somministrato per via orale 0,5 ore prima dell'iniezione di DK-PGD2 porta a una riduzione dose-dipendente dell'eosinofilia ematica con una ED50 di 0,04 mg/kg nei ratti. Somministrato per via orale 0,5 ore prima dell'iniezione di DK-PGD2, porta anche a un'inibizione dose-dipendente dell'accumulo di eosinofili con una ED50 di 0,01 mg/kg nei ratti. Questa sostanza chimica (200 mg due volte al giorno per 28 giorni) somministrata in pazienti con asma persistente moderato mostra un miglioramento della qualità della vita, come analizzato sia per la popolazione Full Analysis (FA) che per la popolazione Per Protocol (PP). In questi pazienti, migliora i punteggi dei sintomi notturni, riduce la conta geometrica media degli eosinofili nello sputo e le infezioni respiratorie. Questo composto (200 mg due volte al giorno) inibisce le risposte asmatiche tardive e l'aumento post-allergene degli eosinofili nello sputo in pazienti asmatici naive agli steroidi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OC000459 GPR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 348.37