Name: MPI-0479605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7488
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S748801 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.62%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.62

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro MPS1 Inibitori	AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	407.51	Formula	C₂₂H₂₉N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1246529-32-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (152.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (14.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.100mg/ml (7.61mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.100mg/ml (7.61mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 1.8 nM
In vitro	MPI-0479605 compromette il SAC e l'attacco bipolare dei cromosomi al fuso mitotico, il che si traduce in difetti di segregazione cromosomica e aneuploidia. Questo composto provoca una significativa diminuzione della vitalità cellulare con GI50 che vanno da 30 a 100 nM in un panel di linee cellulari tumorali. Inoltre, provoca anche l'arresto della crescita cellulare e, in ultima analisi, promuove la morte cellulare per apoptosi o catastrofe mitotica.
Saggio chinasico	Saggi chinasici in vitro e screening di selettività
Saggio chinasico	Per misurare l'attività di Mps1, 25 ng di enzima ricombinante a lunghezza intera vengono incubati in tampone di reazione (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,01% Triton X-100 e 5 μM di proteina basica della mielina (MBP)) contenente veicolo (solo DMSO) o inibitori. Vengono aggiunti quaranta μM di ATP (2xKm) con 1 μCi [γ-³³P]ATP e la reazione viene incubata a temperatura ambiente per 45 minuti. Le reazioni vengono terminate con acido fosforico al 3% e trasferite su piastre filtranti P81. I campioni vengono lavati in acido fosforico all'1% e la radioattività del ³³P viene misurata su un lettore a scintillazione TopCount. I saggi chinasici interni vengono tutti eseguiti a concentrazioni di ATP di 2xKm. Questo composto (500 nM) viene anche sottoposto a screening contro un pannello di chinasi più ampio.
In vivo	MPI-0479605 (30 mg/kg al giorno o 150 mg/kg ogni 4 giorni, i.p.) mostra attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di cancro al colon.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MPI-0479605 MPS1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 407.51