In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
55%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
6.000mg/ml
(14.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.100mg/ml
(7.61mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.100mg/ml
(7.61mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MPI-0479605 è un inibitore competitivo dell'ATP e selettivo della chinasi mitotica Mps1 con una IC50 di 1,8 nM, con una selettività >40 volte superiore rispetto ad altre chinasi.
Target
Mps1
1.8 nM
In vitro
MPI-0479605 compromette il SAC e l'attacco bipolare dei cromosomi al fuso mitotico, il che si traduce in difetti di segregazione cromosomica e aneuploidia. Questo composto provoca una significativa diminuzione della vitalità cellulare con GI50 che vanno da 30 a 100 nM in un panel di linee cellulari tumorali. Inoltre, provoca anche l'arresto della crescita cellulare e, in ultima analisi, promuove la morte cellulare per apoptosi o catastrofe mitotica.
In vivo
MPI-0479605 (30 mg/kg al giorno o 150 mg/kg ogni 4 giorni, i.p.) mostra attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di cancro al colon.
Saggi chinasici in vitro e screening di selettività
Per misurare l'attività di Mps1, 25 ng di enzima ricombinante a lunghezza intera vengono incubati in tampone di reazione (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,01% Triton X-100 e 5 μM di proteina basica della mielina (MBP)) contenente veicolo (solo DMSO) o inibitori. Vengono aggiunti quaranta μM di ATP (2xKm) con 1 μCi [γ-33P]ATP e la reazione viene incubata a temperatura ambiente per 45 minuti. Le reazioni vengono terminate con acido fosforico al 3% e trasferite su piastre filtranti P81. I campioni vengono lavati in acido fosforico all'1% e la radioattività del 33P viene misurata su un lettore a scintillazione TopCount. I saggi chinasici interni vengono tutti eseguiti a concentrazioni di ATP di 2xKm. Questo composto (500 nM) viene anche sottoposto a screening contro un pannello di chinasi più ampio.
Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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