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BAY 1217389 MPS1 inibitore

Name: BAY 1217389
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8215
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.S8215

BAY 1217389 è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale, della serina/treonina chinasi monopolar spindle 1 (Mps1) con valori di IC50 inferiori a 10 nmol/L, mostrando un eccellente profilo di selettività.

BAY 1217389 MPS1 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 561.50

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro MPS1 Inibitori	AZ 3146 MPI-0479605 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	561.50	Formula	C₂₇H₂₄F₅N₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1554458-53-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3NCCC(F)(F)F)OC4=C(C(=C(C=C4)OC)F)F)C(=O)NC5CC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (178.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.600mg/ml (2.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) 0.63 nM
In vitro	Nei saggi biochimici, il valore di IC50 di BAY 1217389 è 0,63±0,27 nmol/L. Mostra alta selettività contro altre chinasi ed è stato trovato legarsi a PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (tra 10 e 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 e RPS6KA5 (tra 100 e 1.000 nmol/L). Nei saggi meccanicistici cellulari, questo composto abroga l'attività SAC indotta da nocodazolo e induce un'uscita prematura dalla mitosi ("mitotic breakthrough"), con conseguente multinuclearità e morte delle cellule tumorali. È stato riscontrato che inibisce la proliferazione cellulare con un IC50 mediano di 6,7 nmol/L (range da 3 a >300 nmol/L).
In vivo	In vivo, BAY 1217389 raggiunge una moderata efficacia in monoterapia negli studi di xenotrapianto tumorale. La sua clearance ematica è risultata bassa nelle specie testate. Il Vss è elevato e le emivite terminali sono state lunghe. Questo composto viene somministrato per via orale a topi NMRI femmine (1 mg/kg) e a ratti Wistar maschi (0,5 mg/kg). I picchi di concentrazione plasmatica si osservano tra 1,5 e 7 ore. La biodisponibilità orale è alta nei ratti e moderata nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02366949	Completed	Medical Oncology	Bayer	February 27 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):