In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BAY 1217389 è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale, della serina/treonina chinasi monopolar spindle 1 (Mps1) con valori di IC50 inferiori a 10 nmol/L, mostrando un eccellente profilo di selettività.
Target
Mps1 (Cell-free assay)
0.63 nM
In vitro
Nei saggi biochimici, il valore di IC50 di BAY 1217389 è 0,63±0,27 nmol/L. Mostra alta selettività contro altre chinasi ed è stato trovato legarsi a PDGFRβ (<10 nmol/L), Kit (tra 10 e 100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 e RPS6KA5 (tra 100 e 1.000 nmol/L). Nei saggi meccanicistici cellulari, questo composto abroga l'attività SAC indotta da nocodazolo e induce un'uscita prematura dalla mitosi ("mitotic breakthrough"), con conseguente multinuclearità e morte delle cellule tumorali. È stato riscontrato che inibisce la proliferazione cellulare con un IC50 mediano di 6,7 nmol/L (range da 3 a >300 nmol/L).
In vivo
In vivo, BAY 1217389 raggiunge una moderata efficacia in monoterapia negli studi di xenotrapianto tumorale. La sua clearance ematica è risultata bassa nelle specie testate. Il Vss è elevato e le emivite terminali sono state lunghe. Questo composto viene somministrato per via orale a topi NMRI femmine (1 mg/kg) e a ratti Wistar maschi (0,5 mg/kg). I picchi di concentrazione plasmatica si osservano tra 1,5 e 7 ore. La biodisponibilità orale è alta nei ratti e moderata nei topi.
Tumor cell lines HeLa-MaTu and HeLa-MaTu-ADR cells
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
96 h
Metodo
Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of this compound. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.
Male Wistar rats and female CD1 or NMRI nu/nu mice
Dosaggi
1, 2, 4, or 8 mg/kg (p.o)
Somministrazione
i.v or p.o
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/
Sellecks BAY 1217389 È stato citato da 9 Pubblicazioni
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
TTK inhibition increases cisplatin sensitivity in high-grade serous ovarian carcinoma through the mTOR/autophagy pathway
[ Cell Death Dis, 2021, 12(12):1135]
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