Name: HS-243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9701
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro IRAK Inibitori	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	324.33	Formula	C₁₇H₁₆N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	848249-10-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCN1C(NC2=CC=CC=C12)=NC(=O)C3=CC(=CC=C3)[N+]([O-])=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 16 mg/mL (49.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK-4 (Cell-free assay) 20 nM IRAK-1 (Cell-free assay) 24 nM TAK1 (Cell-free assay) 0.5 μM
In vitro	HS-243 ha una selettività squisita sia verso IRAK-1 (IC50 = 24 nM) che verso IRAK-4 (IC50 = 20 nM), con solo un'attività inibitoria minima di TAK1 (IC50 = 0,5 μM). Usando questo composto e takinib, valutiamo le conseguenze delle risposte citochine/chemiochine dopo l'inibizione selettiva di IRAK-1/4 o TAK1 in risposta alla sfida con lipopolisaccaride in sinoviociti simil-fibroblasti di artrite reumatoide umana. Questa sostanza chimica inibisce specificamente le IRAK intracellulari senza inibizione di TAK1 e queste chinasi hanno ruoli di segnalazione distinti e non ridondanti.
Saggio chinasico	Attività della proteina IRAK-4 purificata
Saggio chinasico	In breve, IRAK-4 (20 ng/pozzetto) viene incubato con 2 mM di ATP contenente [32P]ATP radiomarcato in presenza di 300 μM di peptide substrato in un volume finale di 40 μl in presenza di tampone e HS-243. La reazione viene terminata a 20 minuti con 10 μl di H3PO4 1 M. L'attività residua viene misurata utilizzando un contatore a scintillazione. Le curve dose-risposta vengono ripetute due volte e mediate.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-243 IRAK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.33