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JH-X-119-01 IRAK inhibitor

N. Cat.: S9780

JH-X-119-01 is a highly potent and selective covalent inhibitor of IRAK1 with IC50 of 9 nM.
JH-X-119-01 IRAK inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 452.46

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S978001 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.80%
98.80

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 452.46 Formula

C25H20N6O3

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2227368-54-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C=CC(=O)NC1=CC=CC(=C1)C(=O)NC2=CC=C(NC(=O)C3=NC(=CC=C3)C4=CC=N[NH]4)C=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (198.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IRAK1
(Cell-free assay)
9 nM
In vitro

JH-X-119-01 è un inibitore covalente altamente efficiente e selettivo della chinasi associata al recettore dell'interleuchina 1 (IL-1) (IRAK) 1 e etichetta irreversibilmente IRAK1 a C302, mostrando effetti citotossici moderati con EC50 che vanno da 0,59 a 9,72 μM in un panel di cellule WM, cellule DLBCL e cellule di linfoma.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Riferimenti