HS-243

N. catalogoS9701 Lotto:S970101

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₆N₄O₃

Peso molecolare

324.33

Numero CAS

848249-10-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

16 mg/mL (49.33 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

HS-243 è un inibitore altamente potente della chinasi associata al recettore dell'interleuchina-1 (IRAK) con IC50 di 24 nM, 20 nM e 0,5 μM rispettivamente per IRAK-1, IRAK-4 e TAK1.

Target

IRAK-4 (Cell-free assay)	IRAK-1 (Cell-free assay)	TAK1 (Cell-free assay)
20 nM	24 nM	0.5 μM

In vitro

HS-243 ha una selettività squisita sia verso IRAK-1 (IC50 = 24 nM) che verso IRAK-4 (IC50 = 20 nM), con solo un'attività inibitoria minima di TAK1 (IC50 = 0,5 μM). Usando questo composto e takinib, valutiamo le conseguenze delle risposte citochine/chemiochine dopo l'inibizione selettiva di IRAK-1/4 o TAK1 in risposta alla sfida con lipopolisaccaride in sinoviociti simil-fibroblasti di artrite reumatoide umana. Questa sostanza chimica inibisce specificamente le IRAK intracellulari senza inibizione di TAK1 e queste chinasi hanno ruoli di segnalazione distinti e non ridondanti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Attività della proteina IRAK-4 purificata In breve, IRAK-4 (20 ng/pozzetto) viene incubato con 2 mM di ATP contenente [32P]ATP radiomarcato in presenza di 300 μM di peptide substrato in un volume finale di 40 μl in presenza di tampone e HS-243. La reazione viene terminata a 20 minuti con 10 μl di H3PO4 1 M. L'attività residua viene misurata utilizzando un contatore a scintillazione. Le curve dose-risposta vengono ripetute due volte e mediate.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari RA-FLS cells, THP-1 cells Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Attività della proteina IRAK-4 purificata
In breve, IRAK-4 (20 ng/pozzetto) viene incubato con 2 mM di ATP contenente [32P]ATP radiomarcato in presenza di 300 μM di peptide substrato in un volume finale di 40 μl in presenza di tampone e HS-243. La reazione viene terminata a 20 minuti con 10 μl di H3PO4 1 M. L'attività residua viene misurata utilizzando un contatore a scintillazione. Le curve dose-risposta vengono ripetute due volte e mediate.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
RA-FLS cells, THP-1 cells
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

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