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Gsk484 Hydrochloride inibitore di PAD4

Name: Gsk484 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7803
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S7803

GSK484 HCl, un derivato del benzoimidazolo, è un inibitore selettivo e reversibile della peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) con un IC50 di 50 nM in assenza di Calcio.

Gsk484 Hydrochloride PAD inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 510.03

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro PAD Inibitori	BMS-P5 GSK199 Cl-amidine hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	510.03	Formula	C₂₇H₃₂ClN₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1652591-81-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GSK484 hydrochloride			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PAD4 (in the absence of Calcium) 50 nM
In vitro	GSK484 inibisce anche la citrullinazione di PAD4 (a 0,2 mM di calcio) del substrato benzoyl-arginine etil estere (BAEE) in modo concentrazione-dipendente, come rilevato utilizzando un saggio di rilascio di NH3. GSK484 causa una chiara e statisticamente significativa riduzione dei NETs diffusi.
In vivo	GSK484 previene la NETosi indotta da tumore in vivo e può antagonizzare il danno renale in topi con carcinoma mammario o tumori neuroendocrini pancreatici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):