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Gsk484 Hydrochloride inibitore di PAD4

N. Cat.S7803

GSK484 HCl, un derivato del benzoimidazolo, è un inibitore selettivo e reversibile della peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) con un IC50 di 50 nM in assenza di Calcio.
Gsk484 Hydrochloride PAD Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 510.03

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 510.03 Formula

C27H32ClN5O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1652591-81-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GSK484 hydrochloride Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAD4
(in the absence of Calcium)
50 nM
In vitro

GSK484 inibisce anche la citrullinazione di PAD4 (a 0,2 mM di calcio) del substrato benzoyl-arginine etil estere (BAEE) in modo concentrazione-dipendente, come rilevato utilizzando un saggio di rilascio di NH3. GSK484 causa una chiara e statisticamente significativa riduzione dei NETs diffusi.
In vivo

GSK484 previene la NETosi indotta da tumore in vivo e può antagonizzare il danno renale in topi con carcinoma mammario o tumori neuroendocrini pancreatici.
Riferimenti