Gsk484 Hydrochloride

N. catalogoS7803 Lotto:S780301

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₃₂ClN₅O₃

Peso molecolare

510.03

Numero CAS

1652591-81-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (196.06 mM)

Ethanol

100 mg/mL (196.06 mM)

Water

8 mg/mL (15.68 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GSK484 HCl, un derivato del benzoimidazolo, è un inibitore selettivo e reversibile della peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) con un IC50 di 50 nM in assenza di Calcio.

Target

PAD4
(in the absence of Calcium)

50 nM

In vitro

GSK484 inibisce anche la citrullinazione di PAD4 (a 0,2 mM di calcio) del substrato benzoyl-arginine etil estere (BAEE) in modo concentrazione-dipendente, come rilevato utilizzando un saggio di rilascio di NH3. GSK484 causa una chiara e statisticamente significativa riduzione dei NETs diffusi.

In vivo

GSK484 previene la NETosi indotta da tumore in vivo e può antagonizzare il danno renale in topi con carcinoma mammario o tumori neuroendocrini pancreatici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari NB4 cells, HEK293 cells Concentrazioni 10 μM, 100 μM Tempo di incubazione 20 min Metodo HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL) Dosaggi 4 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
NB4 cells, HEK293 cells
Concentrazioni
10 μM, 100 μM
Tempo di incubazione
20 min
Metodo
HEK293 cells stably expressing N-terminal FLAG-tagged PAD1, PAD2, PAD3 or PAD4 are engineered by retroviral transduction. Cells are grown in 15 cm diameter plates to subconfluency in DMEM supplemented with 10% Foetal Bovine Serum, harvested by centrifugation and washed once in PBS/2 mM EGTA. Cells are lysed in 50 mM Tris-Cl, pH 7.4, 1.5 mM MgCl₂, 5% glycerol, 150 mM NaCl, 25 mM NaF, 1 mM Na₃VO₄, 0.4% NP40, 1 mM DTT with protease inhibitors. Lysates are pre-incubated for 20 min at 4℃ with DMSO alone (2%) or 100 μM of GSK484. Citrullination reactions are performed for 30 min at 37℃ in the presence of 2 mM calcium.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
MMTV-PyMT mouse model (FVB) and RIP1-Tag2 mouse model (C57BL)
Dosaggi
4 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Sellecks Gsk484 Hydrochloride È stato citato da 7 Pubblicazioni

Neutrophil extracellular traps promote pre-metastatic niche formation in the omentum by expanding innate-like B cells that express IL-10 [ Cancer Cell, 2025, 43(1):69-85.e11]	PubMed: 39753138
Metabolic Implications of Elevated Neutrophil Extracellular Traps in Polycystic Ovary Syndrome: A Focus on Hepatic Glycolysis [ Biomolecules, 2025, 15(4)572]	PubMed: 40305335
Cryoablation-induced neutrophil Ca2+ elevation and NET formation exacerbate immune escape in colorectal cancer liver metastasis [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):319]	PubMed: 39648199
Berbamine ameliorates DSS-induced colitis by inhibiting peptidyl-arginine deiminase 4-dependent neutrophil extracellular traps formation [ Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4]	PubMed: 38710356
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104]	PubMed: 37848438
Re-Du-Ning injection ameliorates LPS-induced lung injury through inhibiting neutrophil extracellular traps formation [ Phytomedicine, 2021, 90:153635]	PubMed: 34229173
The PAD4 inhibitor GSK484 enhances the radiosensitivity of triple-negative breast cancer [ Hum Exp Toxicol, 2020, 960327120979028]	PubMed: 33355008

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