Name: FRAX597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7271
Rating: 5 (35 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro PAK Inibitori	IPA-3 PF-3758309 FRAX486 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	558.10	Formula	C₂₉H₂₈ClN₇OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1286739-19-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (8.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 8 nM PAK2 (Cell-free assay) 13 nM PAK3 (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	FRAX597 (100 nM) mostra una significativa capacità inibitoria verso YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%) e PAK2 (93%), mentre mostra una minima attività inibitoria verso le PAK del gruppo II: PAK4 (0%), PAK6 (23%) e PAK7 (8%). Il trattamento con questo composto compromette drasticamente la proliferazione delle cellule di Schwann SC4 prive di Nf2 (cellule SC4). Mostra un valore di IC50 di 48 nM contro la PAK1 wild type, mentre i valori di IC50 contro i mutanti V342F e V342Y di PAK1 sono superiori a 3μM e 2 μM, rispettivamente. Questa sostanza chimica inibisce la proliferazione e la motilità delle cellule di meningiomi sia benigni (Ben-Men1, 3μM) che maligni (KT21-MG1, 0.4 μM) dopo 72 ore di trattamento.
Saggio chinasico	Determinazione dei valori di IC50 degli enzimi
Saggio chinasico	I valori di IC50 sono determinati utilizzando un saggio funzionale non radioattivo a 10 punti di concentrazione che impiega un formato enzimatico accoppiato basato sulla fluorescenza, secondo il protocollo del produttore (saggio biochimico Z’-LYTE^@). La selettività della chinasi è determinata utilizzando entrambi i formati di saggio della chinasi Z’-LYTE^@ e Adapta^@.
In vivo	Nei topi NOD/SCID che portano cellule di Schwann Nf2^-/-SC4, FRAX597 (100 mg/kg/giorno, p.o.) provoca un'inibizione della crescita tumorale più significativa rispetto ai topi di controllo. Nei topi SCID con meningioma ortotopico, questo composto (90 mg/kg/giorno, p.o.) sopprime significativamente la crescita tumorale. Nei topi Kras^G12D, il trattamento con questa sostanza chimica (90 mg/kg/giorno, p.o.) causa regressione tumorale e perdita dell'attività di Erk e Akt.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX597 PAK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 558.10