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FRAX1036 PAK inibitore

N. Cat.S7989

FRAX-1036 è un inibitore potente e selettivo di PAK con una potenza biochimica (Ki) di 23,3 nM e 72,4 nM contro PAK1 e PAK2.
FRAX1036 PAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 518.05

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Controllo Qualità

Lotto: S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.62%
98.62

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 518.05 Formula

C28H32ClN7O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1432908-05-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PAK1
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki)
PAK2
(Cell-free assay)
72.4 nM(Ki)
PAK4
(Cell-free assay)
2.4 μM(Ki)
In vitro
Una potente inibizione cellulare della fosforilazione del substrato di PAK di gruppo I (MEK1-S298 e CRAF-S338) è stata osservata a concentrazioni di 2,5-5 μM di FRAX1036 nelle cellule MDA-MB-175 amplificate in PAK1. Il trattamento delle cellule di cancro al seno amplificate in PAK1 con questo composto induce l'apoptosi. E il trattamento delle cellule OVCAR-3 con questa sostanza chimica comporta una sovraregolazione di p53 e p21, mentre si ha una sottoregolazione della ciclina B1.
In vivo
Il trattamento con Frax1036 si traduce in una crescita tumorale più lenta del KT21 ed è improbabile che abbia una significativa permeabilità della barriera emato-encefalica nei topi.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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