FRAX1036

N. catalogoS7989 Lotto:S798901

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Dati tecnici

Formula

C28H32ClN7O
Peso molecolare 518.05 Numero CAS 1432908-05-8
Solubilità (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 21 mg/mL riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC (40.53 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FRAX-1036 è un inibitore potente e selettivo di PAK con una potenza biochimica (Ki) di 23,3 nM e 72,4 nM contro PAK1 e PAK2.
Target
PAK1
(Cell-free assay)		 PAK2
(Cell-free assay)		 PAK4
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki) 72.4 nM(Ki) 2.4 μM(Ki)
In vitro Una potente inibizione cellulare della fosforilazione del substrato di PAK di gruppo I (MEK1-S298 e CRAF-S338) è stata osservata a concentrazioni di 2,5-5 μM di FRAX1036 nelle cellule MDA-MB-175 amplificate in PAK1. Il trattamento delle cellule di cancro al seno amplificate in PAK1 con questo composto induce l'apoptosi. E il trattamento delle cellule OVCAR-3 con questa sostanza chimica comporta una sovraregolazione di p53 e p21, mentre si ha una sottoregolazione della ciclina B1.
In vivo Il trattamento con Frax1036 si traduce in una crescita tumorale più lenta del KT21 ed è improbabile che abbia una significativa permeabilità della barriera emato-encefalica nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB175 cells

  • Concentrazioni

    0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations of FRAX1036 for 24 hours. Cell lysates are immunoblotted with antibodies against biomarkers involved in PAK1 effector and survival signaling.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Pak2-deficient mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/
  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Sellecks FRAX1036 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
MICAL1 activation by PAK1 mediates actin filament disassembly [ Cell Rep, 2022, 41(1):111442] PubMed: 36198272
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Functional proteomics interrogation of the kinome identifies MRCKA as a therapeutic target in high-grade serous ovarian carcinoma. [ Sci Signal, 2020, 13(619)] PubMed: 32071169
ROCK1 but not LIMK1 or PAK2 is a key regulator of apoptotic membrane blebbing and cell disassembly. [ Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0342-5] PubMed: 31043701

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