Name: FRAX486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7807
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro PAK Inibitori	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	513.39	Formula	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1232030-35-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 15 mg/mL (29.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 14 nM PAK2 (Cell-free assay) 33 nM PAK3 (Cell-free assay) 39 nM PAK4 (Cell-free assay) 575 nM
In vitro	Nelle cellule WPMY-1, FRAX486 induce una degenerazione dei filamenti di actina dipendente dalla concentrazione (1-10 μM). Ciò è stato parallelamente accompagnato da un'attenuazione del tasso di proliferazione, osservata da 1 a 10 μM di questo composto. La citotossicità di questa sostanza chimica nelle cellule WPMY-1 è dipendente dal tempo e dalla concentrazione. Nelle cellule WPMY-1, gli effetti di questo composto sull'organizzazione dell'actina, sulla sopravvivenza e sulla proliferazione si sono verificati già a concentrazioni di 1-5 μM. A queste concentrazioni, ci si può aspettare una completa inibizione di PAK1-3, mentre PAK4 potrebbe essere inibita solo parzialmente.
In vivo	FRAX486 attraversa la barriera emato-encefalica e che concentrazioni terapeuticamente utili di questo composto sono presenti nel cervello già dopo 1 h e rimangono fino a 24 h dopo la somministrazione, con la massima concentrazione nel tessuto bersaglio a 8 h. La somministrazione giornaliera si traduce in livelli allo stato stazionario di questa sostanza chimica nel cervello. Salva specificamente l'anomalia Fmr1 KO in cui il fenotipo della spina è presente nei neuroni apicali e non semplicemente diminuisce la densità delle spine indipendentemente dal genotipo o dall'esistenza di un fenotipo. Inoltre, questo composto riduce l'iperattività e i movimenti stereotipati, entrambi fenotipi che caratterizzano il modello murino della sindrome dell'X fragile.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX486 PAK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 513.39