In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
FRAX486 è un potente inibitore della p21-activated kinase (PAK) con valori di IC50 di 14, 33, 39 e 575 nM per PAK1, PAK2, PAK3 e PAK4 rispettivamente.
Target
PAK1 (Cell-free assay)
PAK2 (Cell-free assay)
PAK3 (Cell-free assay)
PAK4 (Cell-free assay)
14 nM
33 nM
39 nM
575 nM
In vitro
Nelle cellule WPMY-1, FRAX486 induce una degenerazione dei filamenti di actina dipendente dalla concentrazione (1-10 μM). Ciò è stato parallelamente accompagnato da un'attenuazione del tasso di proliferazione, osservata da 1 a 10 μM di questo composto. La citotossicità di questa sostanza chimica nelle cellule WPMY-1 è dipendente dal tempo e dalla concentrazione. Nelle cellule WPMY-1, gli effetti di questo composto sull'organizzazione dell'actina, sulla sopravvivenza e sulla proliferazione si sono verificati già a concentrazioni di 1-5 μM. A queste concentrazioni, ci si può aspettare una completa inibizione di PAK1-3, mentre PAK4 potrebbe essere inibita solo parzialmente.
In vivo
FRAX486 attraversa la barriera emato-encefalica e che concentrazioni terapeuticamente utili di questo composto sono presenti nel cervello già dopo 1 h e rimangono fino a 24 h dopo la somministrazione, con la massima concentrazione nel tessuto bersaglio a 8 h. La somministrazione giornaliera si traduce in livelli allo stato stazionario di questa sostanza chimica nel cervello. Salva specificamente l'anomalia Fmr1 KO in cui il fenotipo della spina è presente nei neuroni apicali e non semplicemente diminuisce la densità delle spine indipendentemente dal genotipo o dall'esistenza di un fenotipo. Inoltre, questo composto riduce l'iperattività e i movimenti stereotipati, entrambi fenotipi che caratterizzano il modello murino della sindrome dell'X fragile.
WPMY-1 cells(an immortalized cell line obtained from nonmalignant human prostate stroma)
Concentrazioni
1, 5, 10 μM
Tempo di incubazione
24, 48, 72 h
Metodo
Cells are grown in 96-well plates (20,000 cells/well) for 24 h, before FRAX486, IPA3, or DMSO are added in indicated concentrations (1, 5, 10 μM). Subsequently, cells are grown for different periods (24, 48, 72 h). Separate controls are performed for each period. At the end of this period, 10 μl of [2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium monosodium salt (WST-8) from CCK-8 is added, and absorbance in each well is measured at 450 nm after incubation for 2 h at 37°C.
ERK phosphorylation is dependent on cell adhesion in a subset of pediatric sarcoma cell lines
[ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264]
Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization.
[ J Biol Chem, 2017, 292(23):9523-9539]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
