Name: Deferasirox (ICL670)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1712
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM	20005708
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM	20005708
SK-N-MC	Toxicity assay		Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM	20041672
Sf9	Function assay	20 mins	Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM	23956101
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	373.36	Formula	C₂₁H₁₅N₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	201530-41-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CGP-72670, ICL-670			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (200.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.700mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 74 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	Deferasirox effectively chelates iron from Rhizopus oryzae and demonstrates cidal activity in vitro against 28 of 29 clinical isolates of Mucorales at concentrations well below clinically achievable serum levels. This compound incubation induces a significant inhibition of NF-κB activity and a cytoplasmic sequestration of its active subunit p65 in an inactive form in 28 of 40 peripheral blood samples. It inhibits three human myeloid cell lines (K562, U937, and HL60) with IC50 of 17-50 mM. The chemical is cidal in vitro against A. fumigatus, with an MIC and MFC of 25 and 50 mg/L, respectively.
In vivo	Deferasirox significantly improves survival and decreased tissue fungal burden in diabetic ketoacidotic or neutropenic mice with mucormycosis, with an efficacy similar to that of liposomal amphotericin B. This compound treatment also enhances the host inflammatory response to mucormycosis. It synergistically improves survival and reduces tissue fungal burden when combined with liposomal amphotericin B. This chemical administered p.o. to rats is absorbed to at least 75%, and the bioavailability is 26%. It is present in the blood circulation mainly in the unchanged form and as its iron complex, Fe(deferasirox)2, after intravenous and p.o. administration. The compound is 99.2% bound to plasma proteins. It monotherapy modestly prolongs survival of mice with IPA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17786247/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534700/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298223/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR	26965928
Immunofluorescence	Bax / TOM22 Cytochrome c	28139717
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability	26965928

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04423237	Recruiting	Iron Overload	University of Pisa\|IRCCS Burlo Garofolo\|University of Genova	September 30 2020	--
NCT03920657	Terminated	Myelodysplastic Syndromes	Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS	October 4 2019	Phase 2
NCT03372083	Completed	Iron Overload	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 16 2018	Phase 4
NCT02663752	Terminated	Myelodysplastic Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 30 2016	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Deferasirox (ICL670) Inibitore CYP1A2

Peso molecolare: 373.36

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Deferasirox (ICL670) Inibitore CYP1A2

Peso molecolare: 373.36

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)