Deferasirox (ICL670)

N. catalogoS1712 Lotto:S171201

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Dati tecnici

Formula

C21H15N3O4
Peso molecolare 373.36 Numero CAS 201530-41-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Deferasirox è un chelante del ferro, anche un induttore del citocromo P450 3A4, un inibitore del citocromo P450 2C8 e un inibitore del citocromo P450 1A2. La deplezione di ferro indotta da Deferasirox promuove la down-regulation di BclxL e la morte cellulare.
In vitro

Deferasirox chela efficacemente il ferro da Rhizopus oryzae e dimostra attività cida in vitro contro 28 su 29 isolati clinici di Mucorales a concentrazioni ben al di sotto dei livelli sierici clinicamente raggiungibili. Questa incubazione del composto induce una significativa inibizione dell'attività di NF-κB e una sequestrazione citoplasmatica della sua subunità attiva p65 in una forma inattiva in 28 su 40 campioni di sangue periferico. Inibisce tre linee cellulari mieloidi umane (K562, U937 e HL60) con IC50 di 17-50 mM. La sostanza chimica è cida in vitro contro A. fumigatus, con MIC e MFC di 25 e 50 mg/L, rispettivamente.

In vivo

Deferasirox migliora significativamente la sopravvivenza e diminuisce il carico fungino tissutale in topi diabetici chetoacidosici o neutropenici con mucormicosi, con un'efficacia simile a quella dell'amfotericina B liposomiale. Questo trattamento con il composto migliora anche la risposta infiammatoria dell'ospite alla mucormicosi. Migliora sinergicamente la sopravvivenza e riduce il carico fungino tissutale se combinato con amfotericina B liposomiale. Questa sostanza chimica somministrata p.o. ai ratti viene assorbita per almeno il 75% e la biodisponibilità è del 26%. È presente nella circolazione sanguigna principalmente in forma immodificata e come suo complesso di ferro, Fe(deferasirox)2, dopo somministrazione endovenosa e p.o. Il composto è legato al 99,2% alle proteine plasmatiche. La sua monoterapia prolunga modestamente la sopravvivenza dei topi con IPA.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17786247/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298223/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>U2OS cells were cultured with FAC for 24 hours, washed, followed by chelation with 2 chelators (DFO, DFX) -/+ lysosomal protease inhibitors (E-64d and PepstatinA) and analyzed as in panel A. DFX: Deferasirox.</p>

, , Nature, 2014, 509(7498):105-9.

Sellecks Deferasirox (ICL670) È stato citato da 18 Pubblicazioni

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Overburdened ferroptotic stress impairs tooth morphogenesis [ Elife, 2023, 12RP88745] PubMed: 37991825
β-catenin-IRP2-primed iron availability to mitochondrial metabolism is druggable for active β-catenin-mediated cancer [ J Transl Med, 2023, 21(1):50] PubMed: 36703130
Dihydroartemisinin-induced ferroptosis in acute myeloid leukemia: links to iron metabolism and metallothionein [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):97] PubMed: 36928207
NCOA4-Mediated Ferritinophagy Is a Pancreatic Cancer Dependency via Maintenance of Iron Bioavailability for Iron-Sulfur Cluster Proteins [ Cancer Discov, 2022, 12(9):2180-2197] PubMed: 35771492
Targeting cellular iron homeostasis with ironomycin in diffuse large B cell lymphoma [ Cancer Res, 2022, canres.0218.2021] PubMed: 35078814
Downregulation of hepatic ceruloplasmin ameliorates NAFLD via SCO1-AMPK-LKB1 complex [ Cell Rep, 2022, 41(3):111498] PubMed: 36261001
Iron chelator deferasirox inhibits NF-κB activity in hepatoma cells and changes sorafenib-induced programmed cell deaths [ Biomed Pharmacother, 2022, 153:113363] PubMed: 35834989
Tumor cell-imposed iron restriction drives immunosuppressive polarization of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2021, 19(1):347] PubMed: 34389031
Deferasirox induces cyclin D1 degradation and apoptosis in mantle cell lymphoma in a reactive oxygen species- and GSK3β-dependent mechanism [ Br J Haematol, 2021, 192(4):747-760] PubMed: 33521925

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