solo per uso di ricerca
N. Cat.S4749
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Altro 5-HT Receptor Inibitori | WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 |
| Peso molecolare | 405.3 | Formula | C20H21FN2O.HBr |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 59729-32-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(199.85 mM)
Water : 81 mg/mL Ethanol : 81 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
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| In vitro |
Il Citalopram (Lu 10-171), un nuovo derivato biciclico del ftalano, è un inibitore estremamente potente della ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT) ma non ha alcun effetto sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) e della dopamina (DA) e nessuna attività antagonista nei confronti di 5-HT, istamina, acido gamma aminobutirrico (GABA) e acetilcolina. È un inibitore estremamente specifico e potente della ricaptazione neuronale di 5-HT. I meccanismi di ricaptazione per altre amine trasmettitrici non sono influenzati dal farmaco. L'SSRI citalopram ha un effetto maggiore sulla proliferazione e un effetto minore sull'attività apoptotica. Influisce sulla regolazione del ciclo cellulare aumentando il potenziale proliferativo e diminuendo l'attività apoptotica in modo sito-specifico, il che può essere indicativo di iperplasia. Il Citalopram altera l'espressione di FGF, MSX e TGFB nella coltura di cellule osteoblasti. |
| In vivo |
Il Citalopram è privo di effetti cardiotossici anche quando gli animali sono esposti a concentrazioni ben al di sopra del livello terapeutico. Nell'uomo, il Citalopram viene metabolizzato in composti che sono anch'essi potenti inibitori della ricaptazione della 5-HT senza effetto sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) e che si trovano in concentrazioni inferiori rispetto al Citalopram stesso. Il Citalopram (1-16 mg/kg) stimola il riflesso flessorio dell'arto posteriore nel ratto spinale. Il Citalopram potenzia la trasmissione della 5-HT ~ forse producendo una fortissima inibizione della ricaptazione senza bloccare contemporaneamente i recettori post-sinaptici della 5-HT. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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