solo per uso di ricerca

Citalopram HBr 5-HT Receptor inibitore

N. Cat.S4749

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidepressivo, è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) somministrato per via orale con IC50 di 1,8 nM.
Citalopram HBr 5-HT Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 405.3

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 405.3 Formula

C20H21FN2O.HBr

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 59729-32-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (199.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Il Citalopram (Lu 10-171), un nuovo derivato biciclico del ftalano, è un inibitore estremamente potente della ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT) ma non ha alcun effetto sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) e della dopamina (DA) e nessuna attività antagonista nei confronti di 5-HT, istamina, acido gamma aminobutirrico (GABA) e acetilcolina. È un inibitore estremamente specifico e potente della ricaptazione neuronale di 5-HT. I meccanismi di ricaptazione per altre amine trasmettitrici non sono influenzati dal farmaco. L'SSRI citalopram ha un effetto maggiore sulla proliferazione e un effetto minore sull'attività apoptotica. Influisce sulla regolazione del ciclo cellulare aumentando il potenziale proliferativo e diminuendo l'attività apoptotica in modo sito-specifico, il che può essere indicativo di iperplasia. Il Citalopram altera l'espressione di FGF, MSX e TGFB nella coltura di cellule osteoblasti.

In vivo

Il Citalopram è privo di effetti cardiotossici anche quando gli animali sono esposti a concentrazioni ben al di sopra del livello terapeutico. Nell'uomo, il Citalopram viene metabolizzato in composti che sono anch'essi potenti inibitori della ricaptazione della 5-HT senza effetto sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) e che si trovano in concentrazioni inferiori rispetto al Citalopram stesso. Il Citalopram (1-16 mg/kg) stimola il riflesso flessorio dell'arto posteriore nel ratto spinale. Il Citalopram potenzia la trasmissione della 5-HT ~ forse producendo una fortissima inibizione della ricaptazione senza bloccare contemporaneamente i recettori post-sinaptici della 5-HT.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.