Citalopram HBr

N. catalogoS4749 Lotto:S474901

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Dati tecnici

Formula

C20H21FN2O.HBr
Peso molecolare 405.3 Numero CAS 59729-32-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.85 mM)
Water 81 mg/mL (199.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.85 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidepressivo, è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) somministrato per via orale con IC50 di 1,8 nM.
Target
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Il Citalopram (Lu 10-171), un nuovo derivato biciclico del ftalano, è un inibitore estremamente potente della ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT) ma non ha alcun effetto sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) e della dopamina (DA) e nessuna attività antagonista nei confronti di 5-HT, istamina, acido gamma aminobutirrico (GABA) e acetilcolina. È un inibitore estremamente specifico e potente della ricaptazione neuronale di 5-HT. I meccanismi di ricaptazione per altre amine trasmettitrici non sono influenzati dal farmaco. L'SSRI citalopram ha un effetto maggiore sulla proliferazione e un effetto minore sull'attività apoptotica. Influisce sulla regolazione del ciclo cellulare aumentando il potenziale proliferativo e diminuendo l'attività apoptotica in modo sito-specifico, il che può essere indicativo di iperplasia. Il Citalopram altera l'espressione di FGF, MSX e TGFB nella coltura di cellule osteoblasti.
In vivo

Il Citalopram è privo di effetti cardiotossici anche quando gli animali sono esposti a concentrazioni ben al di sopra del livello terapeutico. Nell'uomo, il Citalopram viene metabolizzato in composti che sono anch'essi potenti inibitori della ricaptazione della 5-HT senza effetto sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) e che si trovano in concentrazioni inferiori rispetto al Citalopram stesso. Il Citalopram (1-16 mg/kg) stimola il riflesso flessorio dell'arto posteriore nel ratto spinale. Il Citalopram potenzia la trasmissione della 5-HT ~ forse producendo una fortissima inibizione della ricaptazione senza bloccare contemporaneamente i recettori post-sinaptici della 5-HT.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells

  • Concentrazioni

    0.1 nM-100 μM

  • Tempo di incubazione

    3 or 7 days

  • Metodo

    Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10−4 mol through 10−10 mol to achieve a dose response curve.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosaggi

    1-10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Sellecks Citalopram HBr È stato citato da 7 Pubblicazioni

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246] PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744] PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250] PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161] PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187] PubMed: 32445552

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