solo per uso di ricerca

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) inibitore

N. Cat.S9728

BSO è un inibitore permeabile alle cellule, potente, ad azione rapida e irreversibile della g-glutammilcisteina sintetasi (γ-glutammilcisteina sintetasi, γ-GCS) e riduce i livelli di glutatione cellulare. Le IC50 di BSO su campioni di melanoma, seno e tumore ovarico sono rispettivamente 1,9 μM, 8,6 μM e 29 μM.
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO)  inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 222.31

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 222.31 Formula

C8H18N2O3S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 83730-53-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi L-Buthionine sulfoximine, l-BSO Smiles CCCC[S](=N)(=O)CCC(N)C(O)=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 44 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

BSO (L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine) ha potenziato sinergicamente l'attività del BCNU contro le linee cellulari di melanoma e i tumori umani. Il trattamento con questo composto (50 μM) per 48 ore determina una diminuzione del 95% dei livelli di GSH nelle linee cellulari di melanoma ZAZ e M14 e una diminuzione del 60% dell'attività dell'enzima GST. I livelli di proteina e mRNA di GST-μ sono significativamente ridotti in entrambe le linee cellulari. L'espressione di GST-π non è influenzata. Questo potenziamento chimico dell'azione degli alchilanti potrebbe essere correlato in parte alla down-regolazione della GST.

In vivo

La L-buthionine-S,R-sulfossimina (L-S,R-BSO) inibisce sostanzialmente la produzione di GSH in misura maggiore e causa una tossicità più elevata nelle cavie rispetto ai topi, il che implica che i topi potrebbero avere un meccanismo protettivo aggiuntivo contro i danni da stress ossidativo. Infatti, la somministrazione di questo composto ai topi inibisce la produzione di GSH tissutale aumentando i livelli di ascorbato. Questo agente chimico aumenta anche i livelli di ascorbato tissutale nei topi alimentati con una dieta priva di ascorbato e deidroascorbato, suggerendo l'attivazione della sintesi di ascorbato, ulteriormente confermata da un aumento dell'escrezione urinaria di ascorbato.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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