Name: PF-3644022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8224
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S822401 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.95%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.95

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Altro Inibitori	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	374.46	Formula	C₂₁H₁₈N₄OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1276121-88-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CNC2=C(SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C)C=C5)C(=O)N1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.125mg/ml (0.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MK2 3 nM(Ki) TNFα 160 nM
In vitro	PF-3644022 è un potente composto ATP-competitivo liberamente reversibile che inibisce l'attività della chinasi 2 attivata dalla proteina chinasi attivata da mitogeni (MK2) con buona selettività quando profilato contro 200 chinasi umane. Nella linea cellulare monocitica umana U937 o nelle cellule mononucleate del sangue periferico, questo composto inibisce potentemente la produzione di TNFα con attività simile. Blocca la produzione di TNFα e IL-6 nel sangue intero umano stimolato da LPS.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Saggio chinasico	Saggi chinasici in vitro e cinetica di inibizione.
Saggio chinasico	L'attività chinasica di MK2 viene saggata utilizzando un peptide di proteina da shock termico 27 (HSP27) marcato fluorescentemente e un Caliper LabChip 3000. Il peptide fosforilato viene separato dal peptide substrato elettroforeticamente e quantificato. Tutte le reazioni chinasiche vengono eseguite a temperatura ambiente in 20 mM HEPES, contenente 10 mM MgCl2, 1 mM ditiotreitolo, 0,01% di albumina di siero bovino e 0,0005% di Tween 20, pH 7,5. Per gli esperimenti a punto finale, le reazioni vengono terminate durante la fase lineare con l'aggiunta di 30 mM EDTA. Gli esperimenti di selettività della chinasi vengono eseguiti con la concentrazione di MgATP fissata al Km(app) determinato per ciascun enzima. La velocità iniziale viene determinata in presenza e assenza di questo composto con ATP come substrato variabile mentre la concentrazione del peptide HSP27 viene mantenuta costante.
In vivo	PF-3644022 mostra buoni parametri farmacocinetici nei ratti ed è efficace per via orale sia nel modello di TNFα indotto da LPS acuto nel ratto che nel modello di artrite cronica indotta dalla parete cellulare streptococcica, con valori di ED50 rispettivamente di 6,9 e 20 mg/kg.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20237073/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-3644022 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 374.46