solo per uso di ricerca
N. Cat.S3178
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Altro Carbonic Anhydrase Inibitori | U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide |
| Peso molecolare | 383.51 | Formula | C12H21N3O5S3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 138890-62-7 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | AL-4862 | Smiles | CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(200.77 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
CAII
3.19 nM
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| In vivo |
La sospensione oftalmica di Brinzolamide (< 1 mg) abbassa la pressione intraoculare in conigli pigmentati Dutch-belted in modo dose-dipendente con un'insorgenza entro 0,5 ore e un picco di risposta entro 1-2 ore. Questa sospensione oftalmica (0,6 mg) abbassa la pressione intraoculare in scimmie cinomolgo glaucomatose trattate con laser in modo dose-dipendente con un'insorgenza entro 1 ora e un picco di risposta entro 3 ore. Questa sostanza chimica a dosaggi di 30 mg/kg produce una riduzione del 44% nella progressione del pasto al carbone intestinale, ma 1 e 10 mg/kg hanno prodotto diminuzioni rispettivamente dell'8% e del 18% nei topi CD-1 maschi. A 1 mg/kg, 10 mg/kg e 30 mg/kg prolunga il tempo di sonno indotto da barbiturici del 57%, 15% e 35% rispettivamente, nei topi CD-1 maschi. Questo composto (< 3%) produce riduzioni percentuali medie della pressione intraoculare e riduzioni medie della pressione intraoculare significativamente maggiori rispetto al placebo in pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto o ipertensione oculare. La concentrazione ottimale di questa sostanza chimica per abbassare la pressione intraoculare è dell'1%, ed è ben tollerata dai pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto o ipertensione oculare se somministrata due volte al giorno. Riduce significativamente la pressione intraoculare e il tempo di passaggio arterovenoso rispetto al placebo in volontari sani. Questo composto (2%) aumenta il flusso sanguigno della testa del nervo ottico e diminuisce la pressione intraoculare in conigli Dutch-belted tranquillizzati. Esso (1%) riduce la pressione intraoculare riducendo il flusso acquoso e non influenzando il drenaggio dell'umore acqueo negli occhi normotesi di conigli e negli occhi ipertesi di scimmie.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
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