Home Metabolism Carbonic Anhydrase Inibitore Brinzolamide

solo per uso di ricerca

Brinzolamide Carbonic Anhydrase Inibitore

N. Cat.: S3178

Brinzolamide (AL-4862) è un potente inibitore della carbonic anhydrase II con IC50 di 3,19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.51

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.75%
99.75

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 383.51 Formula

C12H21N3O5S3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 138890-62-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
Brinzolamide (< 1 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in Dutch-belted pigmented rabbits in a dose-dependent manner with an onset within 0.5 hour and a peak response by 1–2 hours. This compound (0.6 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in laser-treated glaucomatous cynomolgus monkeys in a dose-dependent manner with an onset within 1 hour and a peak response by 3 hours. This chemical at dosages of 30 mg/kg produces a 44% reduction in intestinal charcoal meal progression, but 1 and 10 mg/kg produced 8% and 18% decreases, respectively, in male CD-1 mice. It at 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg prolongs barbiturate sleep time by 57%, 15%, and 35%, respectively, in male CD-1 mice. This compound (< 3%) produces significantly greater mean percent intraocular pressure reductions and mean intraocular pressure reductions compared with placebo in patients with primary, open-angle glaucoma or ocular hypertension. The optimal intraocular pressure-lowering concentration of this chemical is 1%, and it is well tolerated by patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension when administered twice daily. It significantly decreases intraocular pressure and arteriovenous passage time compared with placebo in healthy volunteers. This compound (2%) increases optic nerve head blood flow and decreases intraocular pressure in tranquilized Dutch-belted rabbits. It (1%) reduces intraocular pressure by reducing aqueous flow and not by affecting aqueous humor drainage in normotensive eyes of rabbits and hypertensive eyes of monkeys.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/