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Brinzolamide Carbonic Anhydrase inibitore

N. Cat.S3178

Brinzolamide (AL-4862) è un potente inibitore della carbonic anhydrase II con IC50 di 3,19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.51

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Controllo Qualità

Lotto: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.75%
99.75

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 383.51 Formula

C12H21N3O5S3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 138890-62-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
La sospensione oftalmica di Brinzolamide (< 1 mg) abbassa la pressione intraoculare in conigli pigmentati Dutch-belted in modo dose-dipendente con un'insorgenza entro 0,5 ore e un picco di risposta entro 1-2 ore. Questa sospensione oftalmica (0,6 mg) abbassa la pressione intraoculare in scimmie cinomolgo glaucomatose trattate con laser in modo dose-dipendente con un'insorgenza entro 1 ora e un picco di risposta entro 3 ore. Questa sostanza chimica a dosaggi di 30 mg/kg produce una riduzione del 44% nella progressione del pasto al carbone intestinale, ma 1 e 10 mg/kg hanno prodotto diminuzioni rispettivamente dell'8% e del 18% nei topi CD-1 maschi. A 1 mg/kg, 10 mg/kg e 30 mg/kg prolunga il tempo di sonno indotto da barbiturici del 57%, 15% e 35% rispettivamente, nei topi CD-1 maschi. Questo composto (< 3%) produce riduzioni percentuali medie della pressione intraoculare e riduzioni medie della pressione intraoculare significativamente maggiori rispetto al placebo in pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto o ipertensione oculare. La concentrazione ottimale di questa sostanza chimica per abbassare la pressione intraoculare è dell'1%, ed è ben tollerata dai pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto o ipertensione oculare se somministrata due volte al giorno. Riduce significativamente la pressione intraoculare e il tempo di passaggio arterovenoso rispetto al placebo in volontari sani. Questo composto (2%) aumenta il flusso sanguigno della testa del nervo ottico e diminuisce la pressione intraoculare in conigli Dutch-belted tranquillizzati. Esso (1%) riduce la pressione intraoculare riducendo il flusso acquoso e non influenzando il drenaggio dell'umore acqueo negli occhi normotesi di conigli e negli occhi ipertesi di scimmie.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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