Name: U-104 (SLC-0111)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2866
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Carbonic Anhydrase Inibitori	Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	309.32	Formula	C₁₃H₁₂FN₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	178606-66-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (200.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (96.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CAXII (Cell-free assay) 4.5 nM(Ki) CAIX (Cell-free assay) 45.1 nM(Ki)
In vitro	U-104 (50 μM) blocca il fenotipo mesenchimale nella popolazione di cellule staminali tumorali in condizione di ipossia delle cellule 4T1. Questo composto (<50 μM) riduce significativamente la migrazione in modo dose-dipendente nelle cellule metastatiche MDA-MB-231 LM2-4Luc+, con cellule che crescono come colonie compatte simili alle cellule MDA-MB-231 parentali. Questa sostanza chimica possiede gruppi aromatici al secondo gruppo ureido azotato.
In vivo	U-104 (38 mg/kg) inibisce la crescita del tumore primario nei topi impiantati ortotopicamente con cellule MDA-MB-231 LM2-4^Luc+. Questo composto (19 mg/kg) inibisce la formazione di metastasi nel modello murino di metastasi sperimentale 4T1. Questa sostanza chimica (38 mg/kg) ritarda significativamente la crescita del tumore primario e riduce la popolazione di cellule staminali tumorali nei topi NOD/SCID impiantati ortotopicamente con cellule MDA-MB-231 LM2-4Luc⁺. Esso (5 mg/mL, gavage orale) mostra un significativo ritardo nella crescita del tumore nei topi Balb/c impiantati ortotopicamente con cellule 4T1.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03450018	Recruiting	Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma	British Columbia Cancer Agency\|Canadian Cancer Society (CCS)\|SignalChem Lifesciences Corporation	January 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02215850	Completed	Solid Tumours	Welichem Biotech Inc.\|Ozmosis Research Inc.	October 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

U-104 (SLC-0111) Inibitore di CA IX/XII

Struttura chimica

Peso molecolare: 309.32