U-104 (SLC-0111)

N. catalogoS2866 Lotto:S286604

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Dati tecnici

Formula

C13H12FN3O3S
Peso molecolare 309.32 Numero CAS 178606-66-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) è un potente inibitore della Carbonic Anhydrase (CA) per CA IX e CA XII con Ki di 45,1 nM e 4,5 nM, rispettivamente, con un'inibizione molto bassa per CA I e CA II.
Target
CAXII
(Cell-free assay)		 CAIX
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
In vitro U-104 (50 μM) blocca il fenotipo mesenchimale nella popolazione di cellule staminali tumorali in condizione di ipossia delle cellule 4T1. Questo composto (<50 μM) riduce significativamente la migrazione in modo dose-dipendente nelle cellule metastatiche MDA-MB-231 LM2-4Luc+, con cellule che crescono come colonie compatte simili alle cellule MDA-MB-231 parentali. Questa sostanza chimica possiede gruppi aromatici al secondo gruppo ureido azotato.
In vivo U-104 (38 mg/kg) inibisce la crescita del tumore primario nei topi impiantati ortotopicamente con cellule MDA-MB-231 LM2-4Luc+. Questo composto (19 mg/kg) inibisce la formazione di metastasi nel modello murino di metastasi sperimentale 4T1. Questa sostanza chimica (38 mg/kg) ritarda significativamente la crescita del tumore primario e riduce la popolazione di cellule staminali tumorali nei topi NOD/SCID impiantati ortotopicamente con cellule MDA-MB-231 LM2-4Luc+. Esso (5 mg/mL, gavage orale) mostra un significativo ritardo nella crescita del tumore nei topi Balb/c impiantati ortotopicamente con cellule 4T1.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.

  • Dosaggi

    5 mg/mL

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(c-f) Effects of the CAIX inhibitor U-104 (75 μM) on cell proliferation by Pt45.P1/asTF+ cells (c, e) or Pt45.P1 cells (d, f) under advanced-stage (c, d) or early-stage conditions (e, f). At the indicated times, WST-1 uptake was measured by colorimetry. The error bars are s.e.m. * Indicates significance at P<0.05.</p>

, , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

Regression coefficients from the second-order stepwise linear regression model are provided based on the data obtained from Search 2.1 (B) The results allow the least effective compounds to be eliminated. Red is used to highlighted drug contributions that do not help to inhibit cell viability, orange bars are used to indicate minimal contributions and green highlights synergistic drug interactions. The inset in B shows the linear fit of modelled data with theoretical quartiles versus standardized residuals and the corresponding R2-values for each model. Significance is indicated by asterisks, **p < 0.01 and *p < 0.05.

Dati da [ , , Sci Rep, 2015, 5:14508 ]

Synchronous with the decrease in CA9 expression, the TMZ + U‑104 combination substantially decreased the expression of SOX9, p-AKT and BCL‑2 in glioma cells, and increased the expression of BAX, compared to the TMZ alone group.

Dati da [ , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202 ]

Sellecks U-104 (SLC-0111) È stato citato da 11 Pubblicazioni

Alterations in gene expression associated with invasion of RAS-mutant thyroid tumors and their potential diagnostic and therapeutic utility [ Eur Thyroid J, 2025, 14(3)e250022] PubMed: 40440326
Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878] PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268] PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003] PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415] PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509] PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697] PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133] PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202] PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103] PubMed: 27721473

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