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Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase inibitore

Name: Indisulam (E7070)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9742
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S9742

Indisulam (E7070), un agente antitumorale sulfonamidico, è un potente inibitore della Carbonic Anhydrase (CA) che inibisce gli isoenzimi citosolici I e II, e l'isoenzima IX transmembrana associato al tumore. Indisulam sopprime l'espressione della ciclina E e la fosforilazione di CDK2, entrambi essenziali per la transizione da G1 a S.

Indisulam (E7070) Carbonic Anhydrase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 385.85

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Controllo Qualità

Lotto: S974201 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.85%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.85

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Carbonic Anhydrase Inibitori	U-104 (SLC-0111) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	385.85	Formula	C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	165668-41-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	E7070			Smiles	N[S](=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=C3[NH]C=C(Cl)C3=CC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (199.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CA cyclin E CDK2
In vitro	A seguito del trattamento con questo composto, la progressione del ciclo cellulare delle cellule di leucemia murina P388 viene disturbata nella fase G1. L'effetto citotossico sulle cellule di cancro al colon umano HCT116 risulta essere tempo-dipendente. Nel pannello di 42 linee cellulari tumorali umane, mostra uno spettro antitumorale distinto da quelli di altri farmaci antitumorali usati in clinica.
In vivo	Test sugli animali utilizzando modelli di xenotrapianto di tumore umano dimostrano che questo composto può causare non solo la soppressione della crescita tumorale, ma anche la regressione del tumore in tre su cinque tumori colorettali e due su due tumori polmonari. Nel modello di xenotrapianto HCT116, si dimostra superiore a 5-FU, MMC e CPT-11. Inoltre, una regressione completa dei tumori avanzati LX-1 è osservata nell'80% dei topi trattati con E7070.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00165594	Terminated	Gastric Cancer	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	February 2005	Phase 1\|Phase 2
NCT00165854	Completed	Colorectal Cancer (CRC)	Eisai Limited\|Eisai Inc.	March 2003	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):