Indisulam (E7070)

N. catalogoS9742 Lotto:S974201

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Dati tecnici

Formula

C14H12ClN3O4S2
Peso molecolare 385.85 Numero CAS 165668-41-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.850mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.640mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Indisulam (E7070), un agente antitumorale sulfonamidico, è un potente inibitore della Carbonic Anhydrase (CA) che inibisce gli isoenzimi citosolici I e II, e l'isoenzima IX transmembrana associato al tumore. Indisulam sopprime l'espressione della ciclina E e la fosforilazione di CDK2, entrambi essenziali per la transizione da G1 a S.
Target
CA cyclin E CDK2
In vitro

A seguito del trattamento con questo composto, la progressione del ciclo cellulare delle cellule di leucemia murina P388 viene disturbata nella fase G1. L'effetto citotossico sulle cellule di cancro al colon umano HCT116 risulta essere tempo-dipendente. Nel pannello di 42 linee cellulari tumorali umane, mostra uno spettro antitumorale distinto da quelli di altri farmaci antitumorali usati in clinica.
In vivo

Test sugli animali utilizzando modelli di xenotrapianto di tumore umano dimostrano che questo composto può causare non solo la soppressione della crescita tumorale, ma anche la regressione del tumore in tre su cinque tumori colorettali e due su due tumori polmonari. Nel modello di xenotrapianto HCT116, si dimostra superiore a 5-FU, MMC e CPT-11. Inoltre, una regressione completa dei tumori avanzati LX-1 è osservata nell'80% dei topi trattati con E7070.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    P388 cells, HCT116 cells

  • Concentrazioni

    0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    12 h, 24 h, 48 h

  • Metodo

    P388 cells are seeded at 1.25–10×105 cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    7-week-old female BALB/c nu/nu mice

  • Dosaggi

    12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Sellecks Indisulam (E7070) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Mutation of CMTR2 in Lung Adenocarcinoma Alters RNA Alternative Splicing and Reveals Therapeutic Vulnerabilities [ Nat Commun, 2025, 16(1):9754] PubMed: 41198678
YAP/TAZ interacts with RBM39 to confer resistance against indisulam [ Oncogenesis, 2024, 13(1):25] PubMed: 39004623
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306

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