Brinzolamide

N. catalogoS3178 Lotto:S317801

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Dati tecnici

Formula

C12H21N3O5S3
Peso molecolare 383.51 Numero CAS 138890-62-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (13.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

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 0.500mg/ml (1.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Brinzolamide (AL-4862) è un potente inibitore della carbonic anhydrase II con IC50 di 3,19 nM.
Target
CAII
3.19 nM
In vivo La sospensione oftalmica di Brinzolamide (< 1 mg) abbassa la pressione intraoculare in conigli pigmentati Dutch-belted in modo dose-dipendente con un'insorgenza entro 0,5 ore e un picco di risposta entro 1-2 ore. Questa sospensione oftalmica (0,6 mg) abbassa la pressione intraoculare in scimmie cinomolgo glaucomatose trattate con laser in modo dose-dipendente con un'insorgenza entro 1 ora e un picco di risposta entro 3 ore. Questa sostanza chimica a dosaggi di 30 mg/kg produce una riduzione del 44% nella progressione del pasto al carbone intestinale, ma 1 e 10 mg/kg hanno prodotto diminuzioni rispettivamente dell'8% e del 18% nei topi CD-1 maschi. A 1 mg/kg, 10 mg/kg e 30 mg/kg prolunga il tempo di sonno indotto da barbiturici del 57%, 15% e 35% rispettivamente, nei topi CD-1 maschi. Questo composto (< 3%) produce riduzioni percentuali medie della pressione intraoculare e riduzioni medie della pressione intraoculare significativamente maggiori rispetto al placebo in pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto o ipertensione oculare. La concentrazione ottimale di questa sostanza chimica per abbassare la pressione intraoculare è dell'1%, ed è ben tollerata dai pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto o ipertensione oculare se somministrata due volte al giorno. Riduce significativamente la pressione intraoculare e il tempo di passaggio arterovenoso rispetto al placebo in volontari sani. Questo composto (2%) aumenta il flusso sanguigno della testa del nervo ottico e diminuisce la pressione intraoculare in conigli Dutch-belted tranquillizzati. Esso (1%) riduce la pressione intraoculare riducendo il flusso acquoso e non influenzando il drenaggio dell'umore acqueo negli occhi normotesi di conigli e negli occhi ipertesi di scimmie.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Sellecks Brinzolamide È stato citato da 6 Pubblicazioni

Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity informing a looping-mediated therapeutic avenue [ Cell Rep, 2025, 44(4):115450] PubMed: 40112000
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity and tumor-specific looping-mediated biological pathways [ bioRxiv, 2024, 2024.03.13.584872] PubMed: 38559097
Icariin regulates acidic microenvironment to alleviate pain caused by postmenopausal osteoporosis in the elderly [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.] PubMed: none
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A
Evaluation of pentablock co-polymer (PTSsol) for sustained topical ocular drug delivery [Sara M.Smith, et al. J Drug Deliv Sci Tec, 2017, 10.1016/j.jddst.2017.05.005]

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