Name: Aripiprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1975
Rating: 5 (16 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	448.39	Formula	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	129722-12-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	OPC-14597			Smiles	C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.250mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 4.2 nM(Ki)
In vitro	Aripiprazole si lega con alta affinità sia agli stati accoppiati che disaccoppiati dei recettori accoppiati a proteine G. Questo composto attiva potentemente l'inibizione mediata dal recettore D2 dell'accumulo di cAMP. Ha la più alta affinità per i recettori dopaminergici h5-HT(2B)-, hD(2L)- e hD(3)-, ma ha anche un'affinità significativa (5-30 nM) per diversi altri recettori 5-HT (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), nonché per i recettori alfa(1A)-adrenergici e hH(1)-istaminici. Questa sostanza chimica ha meno affinità (30-200 nM) per altri recettori accoppiati a proteine G, inclusi i recettori 5-HT(1D), 5-HT(2C), alfa(1B)-, alfa(2A)-, alfa(2B)-, alfa(2C)-, beta(1)- e beta(2)-adrenergici e H(3)-istaminici. È un agonista inverso dei recettori 5-HT(2B) e mostra azioni agoniste parziali sui recettori 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3) e D(4).
In vivo	Aripiprazole riduce le concentrazioni extracellulari di 5-HIAA nella corteccia prefrontale mediale e nello striato di ratti naive al farmaco, ma non in ratti pretrattati cronicamente con questo composto. Questo composto, 0,1 mg/kg e 0,3 mg/kg, aumenta significativamente il rilascio di dopamina nell'ippocampo dei ratti. Questo composto chimico, 0,3 mg/kg, aumenta leggermente ma significativamente il rilascio di dopamina nella corteccia prefrontale mediale ma non nel nucleo accumbens. Questo composto, 3,0 mg/kg e 10 mg/kg, diminuisce significativamente il rilascio di dopamina nel nucleo accumbens ma non nella corteccia prefrontale mediale. Questo composto chimico, 0,3 mg/kg, potenzia transitoriamente il rilascio di dopamina indotto da haloperidol (0,1 mg/kg) nella corteccia prefrontale mediale ma lo inibisce nel nucleo accumbens.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT05322031	Unknown status	Schizophrenia\|Myelin Degeneration\|Cognition Disorder	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	January 1 2022	Phase 4
NCT04907279	Unknown status	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder\|Bipolar I Disorder	Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.\|Lundbeck Canada Inc.	November 1 2021	--
NCT04030143	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.	August 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03881449	Unknown status	Schizophrenia\|Major Depressive Disorder\|Bi-Polar Disorder\|Schizo Affective Disorder	Durham VA Medical Center\|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc.	April 4 2019	Phase 4
NCT03854409	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|PRA Health Sciences\|H. Lundbeck A/S	January 31 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aripiprazole 5-HT Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 448.39