Aripiprazole

N. catalogoS1975 Lotto:S197502

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Dati tecnici

Formula

C23H27Cl2N3O2
Peso molecolare 448.39 Numero CAS 129722-12-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Aripiprazole (OPC-14597) è un nuovo farmaco antipsicotico atipico che è riportato essere un agonista parziale ad alta affinità del 5-HT receptor.
Target
5-HT1A
4.2 nM(Ki)
In vitro Aripiprazole si lega con alta affinità sia agli stati accoppiati che disaccoppiati dei recettori accoppiati a proteine G. Questo composto attiva potentemente l'inibizione mediata dal recettore D2 dell'accumulo di cAMP. Ha la più alta affinità per i recettori dopaminergici h5-HT(2B)-, hD(2L)- e hD(3)-, ma ha anche un'affinità significativa (5-30 nM) per diversi altri recettori 5-HT (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), nonché per i recettori alfa(1A)-adrenergici e hH(1)-istaminici. Questa sostanza chimica ha meno affinità (30-200 nM) per altri recettori accoppiati a proteine G, inclusi i recettori 5-HT(1D), 5-HT(2C), alfa(1B)-, alfa(2A)-, alfa(2B)-, alfa(2C)-, beta(1)- e beta(2)-adrenergici e H(3)-istaminici. È un agonista inverso dei recettori 5-HT(2B) e mostra azioni agoniste parziali sui recettori 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3) e D(4).
In vivo Aripiprazole riduce le concentrazioni extracellulari di 5-HIAA nella corteccia prefrontale mediale e nello striato di ratti naive al farmaco, ma non in ratti pretrattati cronicamente con questo composto. Questo composto, 0,1 mg/kg e 0,3 mg/kg, aumenta significativamente il rilascio di dopamina nell'ippocampo dei ratti. Questo composto chimico, 0,3 mg/kg, aumenta leggermente ma significativamente il rilascio di dopamina nella corteccia prefrontale mediale ma non nel nucleo accumbens. Questo composto, 3,0 mg/kg e 10 mg/kg, diminuisce significativamente il rilascio di dopamina nel nucleo accumbens ma non nella corteccia prefrontale mediale. Questo composto chimico, 0,3 mg/kg, potenzia transitoriamente il rilascio di dopamina indotto da haloperidol (0,1 mg/kg) nella corteccia prefrontale mediale ma lo inibisce nel nucleo accumbens.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

Dati da [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Olanzapine or aripiprazole stimulation of PBMC reduces mRNA expression of pro-inflammatory cytokines ex vivo. Bar graphs summarizing mRNA expression of pro-inflammatory cytokines IL-1β, IL-6 and TNF-α in PBMC after 72 h of olanzapine (Olan, 10<sup>−4</sup> M; A) or aripiprazole (Arip; 10<sup>−5</sup> M; B) stimulation and graphs showing mRNA levels of anti-inflammatory IL-10 and TGF-β1 after stimulation with Olan (C) or Arip (D) compared to corresponding control (Ctrl) cells. Values for controls were set as 100% in each cell preparation. Numbers of independent cell preparations for were as follows: n=4 for IL-6; n=5 for IL-10; n=6 for IL-1β, TNF-α and TGF-β1. Results are depicted as mean ± SEM. P-values were assessed by two-tailed one sample ttest; ****P < 0.0001, ***P < 0.001, **P < 0.01, *P < 0.05 versus respective control group.

Dati da [ , , J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102 ]

Sellecks Aripiprazole È stato citato da 17 Pubblicazioni

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Investigating Psychopharmaceutical Effects on Early Vertebrate Development Using a Zebrafish Model System [ J Dev Biol, 2025, 13(3)22] PubMed: 40700140
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321] PubMed: 37759721
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 13(9)1321] PubMed: 37759721
Individual and simultaneous treatment with antipsychotic aripiprazole and antidepressant trazodone inhibit sterol biosynthesis in the adult brain [ J Lipid Res, 2022, 63(8):100249] PubMed: 35839864
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Effects of Psychotropic Medication on Somatic Sterol Biosynthesis of Adult Mice [ Biomolecules, 2022, 12(10)1535] PubMed: 36291744
Characteristics of Psychotic Depression in Juveniles and Analyzing 4 Antipsychotics [ Journal of Student Research, 2022, 11(4).] PubMed: none

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