solo per uso di ricerca

Propylthiouracil Peroxidases inibitore

N. Cat.S1988

Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) è un inibitore della tireoperossidasi e della 5'-deiodinasi, usato per trattare l'ipertiroidismo.
Propylthiouracil Peroxidases inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 170.23

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Controllo Qualità

Lotto: S198801 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.46%
99.46

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 170.23 Formula

C7H10N2OS

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 51-52-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 6498, NSC 70461 Smiles CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (469.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
thyroperoxidase
5'-deiodinase
In vivo
L'ipotiroidismo indotto da Propylthiouracil riduce il danno ossidativo nei tessuti polmonari, epatici, renali e ileali, probabilmente a causa di ipometabolismo nei ratti, che è associato a una diminuzione della produzione di metaboliti reattivi dell'ossigeno e a un miglioramento dei meccanismi antiossidanti. Questo ipotiroidismo congenito indotto dal composto aumenta la fosforilazione della vimentina e riduce le difese antiossidanti nel testicolo immaturo di ratto. Provoca minori concentrazioni di tiroxina (T4) e triiodotironina (T3), maggiori concentrazioni di ormone follicolo-stimolante (FSH) e peptidi dell'ormone luteinizzante (LH), e un aumento dell'espressione genica steroidegenica dopo 12 e 48 ore nel pesce zebra. Questo ipotiroidismo indotto dal composto è associato a una maggiore tolleranza del cuore di ratto isolato all'ischemia-riperfusione. Riduce drasticamente gli ormoni tiroidei al PND21 e ha prodotto deficit di peso corporeo che sono persistiti fino all'età adulta nei ratti in via di sviluppo. Questo composto inibisce sia la sintesi degli ormoni tiroidei nella ghiandola tiroidea sia la conversione della T4 nella sua forma attiva, la T3. Questo trattamento aumenta significativamente la TSH circolante sia al P3 che al P7. Questa esposizione di ratti adulti, a una dose che induce modeste riduzioni delle concentrazioni circolanti di T4 e nessun effetto significativo sul BDNF cerebrale, altera significativamente gli ormoni tiroidei e i livelli di BDNF ippocampale nella prole a 3 e 7 giorni dopo la nascita.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12967335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14519490/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253429/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02390180 Completed
Taste Qualities|Primary Tastes
Purdue University
October 2014 --
NCT01097915 Completed
Dysgeusia
University of Cagliari
October 2009 --
NCT00570466 Completed
Type 2 Diabetes
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine
January 2008 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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