Dacarbazine Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor

N. Cat.: S1221

Dacarbazine is a triazene derivative with antineoplastic activity. This compound alkylates and cross-links DNA during all phases of the cell cycle, resulting in disruption of DNA function, cell cycle arrest, and apoptosis; it is used in the treatment of various cancers.
Dacarbazine Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 182.18

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 182.18 Formula

C6H10N6O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 4342-03-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi DTIC-Dome, Imidazole Carboxamide,NSC-45388 Smiles CN(C)N=NC1=C(NC=N1)C(=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (16.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Nucleoside antimetabolite/analog
In vitro
Treatment of Dacarbazine sensitizes melanomas to lysis of peptide-specific CTL and it is mediated through Fas-independent pathway.
In vivo
Treatment of combination of Axitinib and this compound demonstrates significant antitumor activity against melanoma flank xenografts, reduces tumor cell proliferation and decreases the area of tumor necrosis and increases apoptosis. It also reduces meta-tasis-related factors and prolongs lifespan in mice.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot ATM / p-ATM / p21(Waf1/Cip1) / Survivin
S1221-WB1
27632933
Growth inhibition assay Cell viability
S1221-viability1
21976975

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03761095 Completed
Leiomyosarcoma
PTC Therapeutics
March 13 2019 Phase 1

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Could you please help me test some common vehicles for it in vivo experiments?

Risposta:
It can dissolve in 0.5% CMC Na at 30mg/ml as a suspension. After staying for a period of time, the powder will drop down to the bottom of the tube, so please vortex well before use.