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Asenapine maleate 5-HT Receptor antagonista

Name: Asenapine maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1283
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S1283

Asenapine maleate (Org 5222) è un antagonista ad alta affinità dei recettori della serotonina, della noradrenalina, della dopamina e dell'istamina, utilizzato per il trattamento della schizofrenia e della mania acuta associata al disturbo bipolare.

Asenapine maleate 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 401.84

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	401.84	Formula	C₁₇H₁₆ClNO.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	85650-56-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Org 5222			Smiles	CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C 10.46(pKi) 5-HT2A 10.15(pKi) 5-HT7 9.94(pKi) 5-HT2B 9.75(pKi) 5-HT6 9.6(pKi) α2B-adrenergic receptor 9.49(pKi) D3 receptor 9.38(pKi) H1 receptor 9(pKi) D4 receptor 8.95(pKi) α1A-adrenergic receptor 8.93(pKi) α2C-adrenergic receptor 8.91(pKi) D2L Receptor 8.9(pKi) α2A-adrenergic receptor 8.9(pKi) D1 receptor 8.85(pKi) 5-HT5A 8.84(pKi) D2S Receptor 8.84(pKi) 5-HT1A 8.6(pKi) 5-HT1B 8.4(pKi) H2 receptor 8.21(pKi)
In vitro	Asenapine mostra alta affinità e un diverso ordine di classificazione delle affinità di legame (pKi) per i recettori della serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] e 5-HT7 [9.9]), i recettori adrenergici (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] e alpha2C [8.9]), i recettori della dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] e D4 [9.0]) e i recettori dell'istamina (H1 [9.0] e H2 [8.2]). Asenapine ha una maggiore affinità per i recettori 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B e D3, suggerendo un più forte coinvolgimento di questi bersagli a dosi terapeutiche. Asenapine agisce come un potente antagonista (pKB) ai recettori 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) e H1 (8.4).
In vivo	Asenapine mostra alta affinità e un diverso ordine di classificazione delle affinità di legame (pKi) per i recettori della serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] e 5-HT7 [9.9]), i recettori adrenergici (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] e alpha2C [8.9]), i recettori della dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] e D4 [9.0]) e i recettori dell'istamina (H1 [9.0] e H2 [8.2]). Asenapine ha una maggiore affinità per i recettori 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B e D3, suggerendo un più forte coinvolgimento di questi bersagli a dosi terapeutiche. Asenapine agisce come un potente antagonista (pKB) ai recettori 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) e H1 (8.4).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01968161	Unknown status	Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features\|Disorders	Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec	October 2013	Phase 4
NCT01734278	Completed	Manic Disorder	Professor Saad Shakir\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Drug Safety Research Unit Southampton UK	October 2012	--
NCT00281320	Completed	Psychosis	Organon and Co	February 2006	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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