Asenapine maleate

N. catalogoS1283 Lotto:S128301

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Dati tecnici

Formula

C17H16ClNO.C4H4O4
Peso molecolare 401.84 Numero CAS 85650-56-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Asenapine maleate (Org 5222) è un antagonista ad alta affinità dei recettori della serotonina, della noradrenalina, della dopamina e dell'istamina, utilizzato per il trattamento della schizofrenia e della mania acuta associata al disturbo bipolare.
Target
5-HT2C 5-HT2A 5-HT7 5-HT2B 5-HT6 Visualizza altro
10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi)
In vitro Asenapine mostra alta affinità e un diverso ordine di classificazione delle affinità di legame (pKi) per i recettori della serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] e 5-HT7 [9.9]), i recettori adrenergici (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] e alpha2C [8.9]), i recettori della dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] e D4 [9.0]) e i recettori dell'istamina (H1 [9.0] e H2 [8.2]). Asenapine ha una maggiore affinità per i recettori 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B e D3, suggerendo un più forte coinvolgimento di questi bersagli a dosi terapeutiche. Asenapine agisce come un potente antagonista (pKB) ai recettori 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) e H1 (8.4).
In vivo Asenapine mostra alta affinità e un diverso ordine di classificazione delle affinità di legame (pKi) per i recettori della serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] e 5-HT7 [9.9]), i recettori adrenergici (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] e alpha2C [8.9]), i recettori della dopamina (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] e D4 [9.0]) e i recettori dell'istamina (H1 [9.0] e H2 [8.2]). Asenapine ha una maggiore affinità per i recettori 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B e D3, suggerendo un più forte coinvolgimento di questi bersagli a dosi terapeutiche. Asenapine agisce come un potente antagonista (pKB) ai recettori 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) e H1 (8.4).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Sellecks Asenapine maleate È stato citato da 6 Pubblicazioni

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136] PubMed: 37582744
Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179] PubMed: 33773140
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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