PRMT Inibitori | PRMT Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) e inibisce potentemente la crescita tumorale in vitro e in vivo in modelli animali.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283 è un inibitore nuovo e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5). Questo composto inibisce l'attività enzimatica di PRMT5 in vitro e nelle cellule con IC50 di 22 nM e 25 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	C7280948 è un inibitore della proteina arginina metiltransferasi 1 (PRMT1) con un IC50 di 12,8 μM in vitro.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl è un potente inibitore delle proteine arginina metiltransferasi di tipo I (PRMT) che inibisce PRMT1, 3, 4, 6 e 8 con valori di Ki^app compresi tra 1,5 e 81 nM.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Composto 2e) è un inibitore selettivo della proteina arginina metiltransferasi 1 (PRMT1) con IC50 di 1,5 μM. Questo composto modula le vie di segnalazione AP-1 e NF-κB indotte dai lipopolisaccaridi (LPS) e può essere ulteriormente sviluppato come composto antinfiammatorio.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719 è un inibitore potente e selettivo del complesso proteina arginina metiltransferasi 5·metiltioadenosina fosforilasi (PRMT5•MTA), un bersaglio potenzialmente selettivo per il tumore per l'intervento terapeutico.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	TP-064 è un inibitore di piccole molecole potente e selettivo di PRMT4 con IC50 < 10 nM, >100 volte più selettivo per PRMT4 rispetto ad altre PRMT.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639 è un inibitore a piccola molecola, primo nella sua classe, competitivo con PBM, che interrompe il complesso PRMT5-RIOK1 con IC50 di 7,5 μM e 16 μM in cellule permeabilizzate e viventi, rispettivamente.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Il Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) è un inibitore potente e selettivo della protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) con un IC50 di 9,4 μM. È anche un potente inibitore della tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). Mostra una potente attività anti-Plasmodium vivax e antiparassitaria in vitro e in vivo, e la sua capacità di interrompere le membrane mitocondriali supporta anche il suo uso come agente antimicrobico.
E1871^New	TNG-462	TNG-462 è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo della PRMT5 cooperativa con metiltioadenosina (MTA). Mostra una significativa attività antitumorale, incluse regressioni durature e risposte complete, contro tumori solidi con deficienza di metiltioadenosina fosforilasi (MTAP) e/o accumulo di metiltioadenosina (MTA).
E1600	AMG 193	AMG-193 è un inibitore oralmente attivo e cooperativo con MTA di PRMT5 con potente attività biochimica e cellulare. AMG-193, in combinazione con MTA, mira e inibisce selettivamente la crescita delle cellule tumorali MTAP-deficienti sopprimendo PRMT5, con un IC50 di 0,107 μM, risparmiando le cellule normali che possiedono MTAP wild-type. AMG-193 mostra anche attività antitumorale.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (Composto 3) è un inibitore potente, selettivo e attivo sulle cellule delle proteine arginina metiltransferasi (PRMT) umane di tipo I, con valori di IC50 di 30, 119, 83, 4 e 5 nM rispettivamente per PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 e PRMT8.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) è un potente inibitore di PRMT5 con un Ki di 0,06 nM. Esibisce attività antiproliferativa e un significativo effetto antitumorale orale in modelli murini che impiegano xenotrapianti derivati da pazienti (PDX).
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) è un inibitore potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi CARM1 (PRMT4) con un IC50 di 12,3 μM. Sopprime potentemente la crescita delle cellule di cancro al seno sia in vitro che in vivo e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro.
E4701	CMP-5	CMP5 è un inibitore di piccole molecole potente e selettivo di PRMT5. Si è scoperto che blocca selettivamente S2Me-H4R3 inibendo l'attività metiltransferasica di PRMT5 su preparazioni di istoni. Mostra anche un potenziale per la ricerca nel trattamento dei linfomi EBV+ e di altri sottotipi di NHL a cellule B.
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908) è un inibitore potente, selettivo e penetrante nel cervello di PRMT5 con un IC50 di 4 μM, che agisce attraverso un meccanismo cooperativo con MTA. Mostra anche attività antitumorale in un modello di xenotrapianto.
E1658	PRT543	PRT543 è un inibitore potente e selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5) con ampia attività antitumorale in vitro e in vivo. Inibisce anche l'attività metiltransferasica del complesso PRMT5/MEP50 con un IC50 di 10,8 nM.
E1429	T1-44	T1-44 è un inibitore selettivo della proteina arginina metiltransferasi 5 (PRMT5). Mostra attività antitumorale nei tumori pancreatici.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di PRMT5 con un K_i di 5 nM, e una selettività >20.000 volte superiore rispetto ad altre PMT.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023 è un potente, selettivo e attivo su cellule inibitore di PRMT di Tipo I con IC50 di 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM e 5 nM per PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 e PRMT8, rispettivamente.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) è un potente inibitore selettivo della arginina metiltransferasi PRMT5 con IC50 di 4 nM.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178) è un inibitore di PRMT5 con elevata selettività e potenza (range subnanomolare, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) in diverse condizioni in vitro e cellulari, abbinato a favorevoli proprietà farmacocinetiche e di sicurezza.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1 è un potente e specifico inibitore della Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 di 3,0 μM e 8,8 μM rispettivamente per Hmt1p di lievito e PRMT1 umano.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707 è un inibitore allosterico potente, selettivo e attivo nelle cellule della proteina arginina metiltransferasi 3 (PRMT3) con IC50 e K_d di 31 nM e 53 nM, rispettivamente.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049 è un inibitore potente e selettivo di PRMT4 e PRMT6 con IC50 di 34 nM e 43 nM, rispettivamente.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411 è un potente e selettivo inibitore a piccola molecola di PRMT6 con un IC50 di 10 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085 è un potente e selettivo inibitore della Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) con un valore di IC50 di 50 nM e una selettività >100 volte superiore rispetto ad altre PRMTs.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 cloridrato è un potente e selettivo inibitore di PRMT5 per il trattamento della leucemia mieloide acuta.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 è un inibitore potente e specifico della Histone Methyltransferase (HMT) con IC50 di 3,0 μM e 8,8 μM per Hmt1p di lievito e PRMT1 umana, rispettivamente.