Mitophagy Inibitori | Mitophagy Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Diidrossi Urolithin, 2',7-Diidrossi-3,4-benzocumarina), un metabolita dell'ellagitannino, è un composto naturale di prima classe che induce la Mitophagy sia in vitro che in vivo dopo consumo orale. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) riduce l'apoptosi mitocondriale tramite l'up-regolazione della Mitophagy, regola la Mitophagy tramite Bnip3 attraverso la via di segnalazione MAPK-ERK-Yap e modula la sintesi di ATP mitocondriale. |
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| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) è un acido grasso a catena lunga che inibisce il trasporto degli acidi grassi nelle cellule. Sulfosuccinimidyl oleate sodium è un potente e irreversibile inibitore della catena respiratoria mitocondriale con IC50 di 4 μM. Inibisce il trasporto di LCFA mediato da CD36. Mostra un effetto antinfiammatorio. |
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| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | Il P62-mediated mitophagy inducer (PMI) è un attivatore della mitophagy mediato da P62 che funziona indipendentemente dal reclutamento di parkin o dal collasso del potenziale di membrana mitocondriale (ΔΨm). Rimane efficace anche nelle cellule prive di una via PINK1/Parkin pienamente funzionale. Il PMI stabilizza Nrf2 e potenzia l'espressione di p62, attivando così la mitophagy. | ||
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) è un inibitore di p38 MAPK con IC50 di 0,3-0,5 μM nelle cellule THP-1, 10 volte meno sensibile a SAPK3(106T) e SAPK4(106T) e blocca la fosforilazione di PKB con IC50 di 3-5 μM. SB203580 induce mitophagy e autophagy. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH è un inibitore altamente selettivo di MEK1/2 con IC50 di 0,07 μM/0,06 μM in saggi senza cellule, affinità 100 volte superiore per ΔN3-S218E/S222D MEK rispetto a PD98059. U0126 inibisce l'autophagy e la mitophagy con attività antivirale. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 è un inibitore mimetico di BH3 di Bcl-xL, Bcl-2 e Bcl-w con EC50 di 78.7 nM, 30.3 nM e 197.8 nM in saggi senza cellule, rispettivamente; nessuna inibizione osservata contro Mcl-1, Bcl-B o Bfl-1. ABT-737 induce l'Apoptosis della via mitocondriale e la Mitophagy. Fase 2. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate è un inibitore di RTK multi-target che colpisce VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM in saggi acellulari, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib Malate inibisce efficacemente l'autofosforilazione di Ire1α. Sunitinib Malate aumenta sia l'apoptosi dipendente dal recettore della morte che l'apoptosi mitocondriale. |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), un attivatore di AMPK, provoca l'accumulo di ZMP, che mima l'effetto stimolante dell'AMP su AMPK e AMPK chinasi. Questo composto induce la mitophagy. Fase 3. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) è un potente inibitore di HSP90 con una IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, con un'affinità di legame 100 volte superiore per HSP90 derivato da cellule tumorali rispetto a HSP90 da cellule normali. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy e mitophagy. Fase 3. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) è un inibitore selettivo di mTOR con IC50 di 8 nM in saggi acellulari; questo composto agisce su entrambi i complessi di mTOR con una selettività >10 e >100 volte superiore per mTOR rispetto a PI3Kδ o PI3Kα/β/γ, rispettivamente. Induce mitophagy e apoptosis. |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) è un inibitore selettivo e permeabile alle cellule della divisione mitocondriale DRP1 (GTPasi correlata alla Dynamin) e della divisione mitocondriale Dynamin I (Dnm1) con un IC50 di 1-10 μM. Mdivi-1 attenua la mitophagy e potenzia l'Apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib è un potente e selettivo inibitore di PDGFRα/β con Kd di 2,1 nM/3,2 nM nelle cellule CHO, inibisce potentemente anche FLT3, sensibile alla mutazione D842V ma non alla mutazione V561D, >100 volte più selettivo per PDGFR rispetto a c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 e Src. Crenolanib aiuta a indurre la mitophagy. |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | La Brefeldin A (BFA) è un antibiotico lattone e un inibitore dell'ATPasi per il trasporto proteico con una IC50 di 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: nelle cellule HCT 116, induce la differenziazione delle cellule tumorali e l'apoptosi. Potrebbe anche migliorare l'efficienza della HDR (riparazione diretta per omologia) ed essere un potenziatore della HDR mediata da CRISPR. La Brefeldin A è anche un inibitore dell'autofagia e della mitofagia. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | La Metformin (1,1-dimetilbiguanide), un farmaco ampiamente utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2, attiva la AMP-activated protein kinase (AMPK) negli epatociti. La Metformin promuove la mitophagy nelle cellule mononucleate. La Metformin induce l'apoptosi delle cellule di cancro del polmone attraverso l'attivazione della via JNK/p38 MAPK e GADD153. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid) è un acido grasso con proprietà anticonvulsivanti usato nel trattamento dell'epilessia. È anche un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) ed è sotto indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tumori. Questo composto induce Autophagy e Mitophagy mediante l'upregolazione di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'upregolazione di PGC-1α. Inoltre, attiva la segnalazione di Notch-1. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium è un inibitore di HDAC che induce selettivamente la degradazione proteasomica di HDAC2, utilizzato nel trattamento dell'epilessia, del disturbo bipolare e nella prevenzione dell'emicrania. L'acido valproico induce la segnalazione Notch1 nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). L'acido valproico è oggetto di indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tipi di cancro. L'acido valproico (VPA) induce l'autophagy e la mitophagy mediante l'up-regulation di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'up-regulation di PGC-1α. |
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| S1204 | Melatonin | Melatonin è un agonista del MT receptor, usato come integratore alimentare. Questo composto è un inibitore selettivo di ATF-6 e downregola COX-2. Migliora la mitophagy e regola l'omeostasi dell'apoptosis e dell'autophagy. |
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| S1290 | Celastrol | Il Celastrol è un potente inibitore del proteasome per l'attività chimotripsina-simile di un proteasome 20S purificato con un'IC50 di 2,5 μM. Questo composto induce apoptosis e autophagy tramite la via di segnalazione ROS/JNK. Inibisce la morte neuronale dopaminergica della malattia di Parkinson attivando la mitophagy. |
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| S3017 | Aspirin | L'Aspirin è un salicilato e un inibitore irreversibile di COX1 e COX2, usato come analgesico per alleviare dolori e disturbi minori, come antipiretico per ridurre la febbre e come farmaco antinfiammatorio. Questo composto induce l'autophagy e stimola la mitophagy. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin è un attivatore dei canali del cloruro (GluCls) attivati dal glutammato, utilizzato come farmaco antiparassitario ad ampio spettro. Questo composto è un effettore allosterico positivo specifico dei recettori P2X4 e α7 nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs). È un inibitore specifico dell'import nucleare mediato da Impα/β1 e ha una potente attività antivirale sia verso l'HIV-1 che verso il virus della dengue. Questo composto chimico induce l'autofagia attraverso la via di segnalazione AKT/mTOR e la mitofagia. |
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| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), un glicoside fenilpropanoide isolato dalla Rhodiola rosea, è stato segnalato per avere un ampio spettro di proprietà farmacologiche. Questo composto è un inibitore della prolil endopeptidasi. Allevia i sintomi della cachessia nei modelli murini di cachessia da cancro tramite l'attivazione del segnale mTOR. Questa sostanza chimica protegge i neuroni dopaminergici migliorando la Mitophagy mediata da PINK1/Parkin. |
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| S9424 | Liensinine diperchlorate | La liensinina, un importante alcaloide isochinolinico, inibisce l'Autophagy/Mitophagy in fase avanzata bloccando la fusione autofagosoma-lisosoma. È un nuovo inibitore dell'Autophagy/Mitophagy. |
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