Ferroptosis Inhibiteurs | Ferroptosis Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8254 | FIN56 | FIN56 è un induttore specifico della ferroptosis. |
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| S9663 | iFSP1 | iFSP1 è un inibitore potente, selettivo e indipendente dal glutatione della proteina soppressore della ferroptosi 1 (FSP1/AIFM2) con EC50 di 103 nM. Questo composto induce selettivamente la ferroptosi nelle cellule Pfa1 e HT1080 knockout per GPX4 che sovraesprimono FSP1.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate fresche. |
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| S8792 | UAMC-3203 | UAMC-3203 è un inibitore potenziato della ferroptosis con un valore di IC50 di 10 nM nelle cellule di neuroblastoma IMR-32. |
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| E0375 | Ammonium ferric citrate | Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) induce la Ferroptosis nel carcinoma polmonare non a piccole cellule attraverso l'inibizione dell'attività dell'asse GPX4-GSS/GSR-GGT. |
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| S9839 | SRS11-92 | SRS11-92 (AA9), un analogo della Ferrostatin-1 (Fer-1), è un potente inibitore della ferroptosi. Questo composto inibisce la morte cellulare ferroptotica indotta da Erastina in cellule di fibrosarcoma umano HT-1080 con una EC50 di 6 nM. |
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| E1535 | icFSP1 | icFSP1 è un potente e selettivo inibitore della proteina-1 soppressore della Ferroptosis umana (hFSP1), promuove la Ferroptosis e inibisce indirettamente FSP1 inducendo la formazione di condensati. |
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| S9840 | SRS16-86 | SRS16-86, una nuova ferrostatin di terza generazione, è un inibitore della ferroptosis. |
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| E1812 | N6F11 | N6F11 è un induttore della ferroptosi. Questo composto si lega al dominio RING dell'ubiquitina ligasi E3 tripartite motif containing 25 (TRIM25) nelle cellule tumorali per innescare l'ubiquitinazione della glutatione perossidasi 4 (GPX4) legata a K48 mediata da TRIM25, con conseguente degradazione proteasomica. |
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| S0910New | Bufotalin | Bufotalin è un bufadienolide da Venenum bufonis che agisce come un nuovo inibitore di GPX4 e induce ferroptosis ferro-dipendente nelle cellule di cancro al polmone non a piccole cellule (NSCLC), riducendo significativamente la proliferazione accelerando la degradazione di GPX4 e aumentando il Fe2+ intracellulare. | ||
| E1063 | Piperazine Erastin | Piperazine Erastin è un analogo di Erastin, che può indurre la ferroptosis nelle cellule tumorali, una forma di morte cellulare non apoptotica dipendente dal ferro. | ||
| E1874 | Erastin2 | Erastin2 è un induttore della ferroptosis. Inoltre, inibisce selettivamente il trasportatore di cistina/glutammato xc(-). Induce la ferroptosis nelle cellule HT-1080, T98G e A549 con il potenziale di trattare le malattie neurodegenerative. | ||
| E1867 | NPD4928 | NPD4928 è un inibitore della Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1) che potenzia la ferroptosi. Potenzia gli effetti citotossici su vari tipi di cellule se combinato con antagonisti di GPX4. | ||
| E4962 | Ferric citrate | Ferric citrate (citrato di ferro(III), Zerenex) è un induttore di ferroptosi di Classe 1 e un legante orale del fosfato sicuro ed efficace che aumenta le riserve di ferro e riduce la necessità di ferro endovenoso e di agenti stimolanti l'eritropoiesi, mantenendo l'emoglobina. È approvato per il trattamento dell'iperfosfatemia nella malattia renale cronica (CKD) dialisi-dipendente e per l'anemia sideropenica. | ||
| E1925 | Butylhydroxyanisole | Butylhydroxyanisole (idrossianisolo butilato, BHA, E320) è un inibitore della ferroptosis, un conservante alimentare e antiossidante che previene la formazione di composti dannosi, prolungando la durata di conservazione. Tuttavia, è associato a tossicità epatica, problemi di sviluppo degli organi riproduttivi, ritardi nell'apprendimento e problemi di sonno. | ||
| E1574 | FSEN1 | FSEN1 è un potente inibitore non competitivo di FSP1 con un valore IC50 di 313 nM. Innesca la morte per ferro nelle cellule tumorali inibendo FSP1 e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro. | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib è un potente inibitore di EGFR ed ErbB2 con IC50 di 10,8 e 9,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Lapatinib induce ferroptosis e morte cellulare autofagica. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate è un inibitore multichinasico di Raf-1 e B-Raf con IC50 di 6 nM e 22 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Sorafenib Tosylate inibisce VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 e c-KIT con IC50 di 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM e 68 nM, rispettivamente. Sorafenib Tosylate induce autophagy e apoptosis e attiva la ferroptosis con attività antitumorale. |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina, NAC, N-acetilcisteina) è un inibitore delle ROS (specie reattive dell'ossigeno) che antagonizza l'attività degli inibitori del proteasoma. È anche un inibitore della produzione del fattore di necrosi tumorale. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) sopprime l'attivazione di NF-κB indotta dal TNF attraverso l'inibizione delle chinasi IκB. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) induce l'apoptosi tramite la via dipendente dai mitocondri. L'acetilcisteina (N-acetil-L-cisteina) inibisce la ferroptosis e la replicazione virale.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. |
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| S8790 | ML385 | ML385 è un inibitore di NRF2 nuovo e specifico con una IC50 di 1,9 μM. Inibisce l'espressione genica bersaglio a valle di NRF2. Questo composto regola l'attività di diverse proteine correlate alla Ferroptosis e alla perossidazione lipidica. |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592) è un inibitore della prolil idrossilasi HIF-α in un saggio senza cellule, stabilizza HIF-2 e induce la produzione di EPO. Questo composto potenzia anche la ferroptosis indotta da RSL3. Fase 3. |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Il Rosiglitazone è un potente agente antiperglicemico e un potente sensibilizzatore all'insulina tiazolidinedionico con IC50 di 12, 4 e 9 nM per adipociti di ratto, 3T3-L1 e umani, rispettivamente. Il Rosiglitazone è un ligando puro di PPAR-gamma e non ha azione di legame con PPAR-alpha. Il Rosiglitazone modula i TRP channels e induce l'autophagy. Il Rosiglitazone previene la ferroptosis. |
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| S7171 | Setanaxib (GKT137831) | Setanaxib (GKT137831, GKT831) è un potente inibitore duale di NADPH oxidase NOX1/NOX4 con Ki di 110 nM e 140 nM, rispettivamente. Questo composto sopprime la produzione di reactive oxygen species (ROS) e inibisce parzialmente la ferroptosis. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 è un inibitore potente e selettivo del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Questo composto inibisce l'attività del mitochondrial complex I, innescando così un aumento di ROS dipendente dalla mitofagia che porta a necroptosi e Ferroptosis. Esercita attività antitumorale. Fase 1. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) è il principale curcuminoide della popolare spezia indiana curcuma, che è un membro della famiglia dello zenzero (Zingiberaceae). È un inibitore della p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) e dell'Histone deacetylase (HDAC); attiva la via Nrf2 e sopprime l'attivazione di NF-κB. Curcumin induce mitophagy, autophagy, apoptosis e l'arresto del ciclo cellulare con attività antitumorale. Curcumin riduce il danno renale associato alla rabdomiolisi diminuendo la morte cellulare mediata dalla Ferroptosis. Curcumin esibisce proprietà anti-infettive contro vari patogeni umani come l'Influenza Virus, il virus dell'epatite C, l'HIV e così via. |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) ha potenti effetti inibitori sull'attività trascrizionale di YAP1/Tead e mira principalmente alle cellule di adenocarcinoma esofageo ad alto YAP1 e resistenti alla terapia, dotate di proprietà CSC. CA3(CIL56) induce la Ferroptosis e le specie reattive dell'ossigeno (ROS) ferro-dipendenti. |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) è un inibitore dell'IKK, che mostra potenti attività proapoptotiche e antinfiammatorie; è anche un potente attivatore di Nrf2 e un inibitore del fattore nucleare-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroga la ferroptosis. Il Bardoxolone Methyl induce l'apoptosi e l'autofagia nelle cellule tumorali. |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | Il Rosiglitazone maleate, un membro della classe delle tiazolidinedioni di agenti antiperglicemici, è un agonista selettivo ad alta affinità del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con IC50 di 42 nM. Questo composto modula anche i TRP channels e induce l'autophagy. Previene la ferroptosis. |
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| S3031 | Linagliptin (GSK2118436) | Linagliptin (GSK2118436) è un inibitore di DPP-4 altamente potente e selettivo con un'IC50 di 1 nM e mostra una selettività 10.000 volte superiore per DPP-4 rispetto ad altre dipeptidil peptidasi come DPP-2, DPP-8 e DPP-9. Questo composto attiva l'autophagy glomerulare in un modello di diabete di tipo 2 e media la Ferroptosis nelle cellule CRC deficienti di TP53 tramite DPP4. |
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| S0788 | ML-210 | ML-210 (CID 49766530) è un inibitore covalente selettivo della glutathione peroxidase 4 (GPX4) cellulare con EC50 di 0,04 μM e induce la ferroptosis. ML-210 può uccidere selettivamente le cellule indotte ad esprimere il mutante RAS. ML-210 mostra attività antitumorale. |
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| S1576 | Sulfasalazine | La Sulfasalazine è un derivato sulfonamidico della mesalazina, utilizzata come agente antinfiammatorio per trattare le malattie intestinali e l'artrite reumatoide. Questo composto è un potente e specifico inibitore del fattore nucleare kappa B (NF-κB), del TGF-β e della COX-2. Induce ferroptosis, apoptosis e autophagy. |
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| S1712 | Deferasirox (ICL670) | Deferasirox è un chelante del ferro, anche un induttore del citocromo P450 3A4, un inibitore del citocromo P450 2C8 e un inibitore del citocromo P450 1A2. La deplezione di ferro indotta da Deferasirox promuove la down-regulation di BclxL e la morte cellulare. |
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| S4452 | ML162 | ML162 è un inibitore covalente della glutatione perossidasi (GPX-4) fosfolipidica cellulare che induce la ferroptosis. |
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| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) è un inibitore degli enzimi citocromo P450 (CYP)2C8 e CYP3A4. Questo composto inibisce CYP2C8, CYP3A4 e CYP2C9 con Ki di 1,7 μM, 11,8 μM e 32,1 μM, rispettivamente. È anche un agonista selettivo del recettore gamma attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARγ) con EC50 di 0,93 μM e 0,99 μM per PPARγ umano e murino, rispettivamente. Questa sostanza chimica inibisce l'assorbimento mitocondriale del ferro, la perossidazione lipidica e la conseguente ferroptosis. |
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| S1443 | Zileuton | Zileuton è un inibitore oralmente attivo della 5-lipoxygenase e, pertanto, inibisce la formazione di leucotrieni (LTB4, LTC4, LTD4 ed LTE4), usato per diminuire i sintomi dell'asma. Questo composto induce l'apoptosis mentre inibisce la ferroptosis. |
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| S8432 | Troglitazone (CS-045) | Troglitazone è un potente agonista per il recettore attivato dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), un fattore di trascrizione attivato da ligandi che regola la differenziazione e la crescita cellulare. Troglitazone induce autophagy, apoptosis e necroptosi nelle cellule di cancro alla vescica. Troglitazone previene la ferroptosis indotta da RSL3 e la perossidazione lipidica nelle cellule Pfa1. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) è un antiossidante fenolico presente nelle foglie e nei ramoscelli dell'arbusto desertico sempreverde, Larrea tridentata (Sesse e Moc. ex DC) Coville (cespuglio di creosoto). È un riconosciuto inibitore della lipoxygenase (LOX) e possiede proprietà antiossidanti e di scavenging dei radicali liberi. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) è un inibitore citotossico del insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 e induce l'Apoptosis. |
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