Myc Inibitori | Myc Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7153	10058-F4	10058-F4 è un inibitore di c-Myc che inibisce specificamente l'interazione c-Myc-Max e previene la transattivazione dell'espressione genica bersaglio di c-Myc. 10058-F4 promuove un'apoptosis dipendente dalla caspasi-3 e modula l'autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):138 Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779 Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
S8906	MYCi975	MYCi975 (NUCC-0200975) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo di MYC che interrompe l'interazione MYC/MAX, promuove la fosforilazione di MYC T58 e la degradazione di MYC, e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto mostra potenti attività antitumorali.	Nature, 2025, 646(8085):707-715 Cell Rep, 2025, 44(6):115722 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136
S8426	10074-G5	10074-G5 è un inibitore di c-Myc che si lega e distorce il dominio bHLH-ZIP di c-Myc (Kd = 2,8 µM), inibendo così la formazione dell'eterodimero c-Myc/Max e la sua attività trascrizionale (IC50 = 146 µM).	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70 Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139 Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
S8905	MYCi361	MYCi361 è un inibitore di MYC che lega MYC all'interno delle cellule, interrompe i dimeri MYC/MAX e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto si lega a MYC con un Kd di 3,2 μM. Sopprime la crescita tumorale in vivo, aumenta l'infiltrazione delle cellule immunitarie tumorali, regola l'espressione di PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1.	Cells, 2025, 14(10)709 RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
S9807	EN4	EN4, un ligando covalente che si lega alla cisteina 171 (C171) di MYC, è selettivo per c-MYC rispetto a N-MYC e L-MYC. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce i bersagli di MYC e compromette la tumorigenesi.	Cell Rep, 2025, 44(3):115327 Nat Commun, 2024, 15(1):3905 Cell Rep, 2023, 42(11):113198
S6963	APTO-253	APTO-253 (LOR-253, LT-253) inibisce l'espressione di c-Myc e induce selettivamente CDKN1A (p21), promuove l'arresto del ciclo cellulare in G0-G1 e innesca l'apoptosi nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML). Questo composto è anche un induttore di KLF4 (Krüppel-like factor 4).	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
S0249	Mycro 3	Mycro 3 è un inibitore potente e selettivo di c-Myc in saggi su cellule intere. Questo composto mostra anche una debole attività inibitoria contro AP-1.	J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1
E4750^New	Cpd. 37	MYC-IN-3 (Cpd. 37) è un derivato del fenilpirazolo sostituito con alchinile e un inibitore della funzione di MYC, che interrompe l'interazione MYC/MAX con un IC50 di 1,27 μM nelle cellule PC3 e previene il legame di MYC/MAX al DNA. Esibisce attività antiproliferativa contro molteplici linee cellulari maligne e dimostra un'efficacia terapeutica migliorata in un modello di allotrapianto murino di cancro alla prostata.
S0103	ML327	ML327 è un composto isossazolico che blocca l'espressione di MYC e la formazione di tumori nel neuroblastoma. Questo composto ripristina anche l'espressione della E-cadherin con un EC50 In-Cell Western di 1,0 μM. Induce l'apoptosi.
S0987	MYCMI-6	MYCMI-6 (NSC354961) è un potente e selettivo inibitore endogeno delle interazioni proteiche MYC:MAX. Questo composto blocca la trascrizione guidata da MYC e si lega al dominio bHLHZip di MYC con un Kd di 1,6 μM. Inibisce la crescita delle cellule tumorali in modo MYC-dipendente con un IC50 di <0,5 μM. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi.
S9871	BTYNB	BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) è un inibitore potente e selettivo del legame di IMP1 all'mRNA di c-Myc. Questo composto downregola l'mRNA di β-TrCP1 e riduce l'attivazione dei fattori di trascrizione nucleari-kappa B (NF-κB). Interrompe questa funzione di potenziamento compromettendo l'associazione della proteina 1 legante l'mRNA di IGF2 (IGF2BP1) con l'RNA.
S1109	BI 2536	BI-2536 è un potente inibitore di Plk1 con IC50 di 0,83 nM in un saggio privo di cellule. BI-2536 inibisce il Bromodomain 4 (BRD4) con Kd di 37 nM e sopprime potentemente l'espressione di c-Myc. BI-2536 induce l'apoptosi e attenua l'autofagia. Fase 2.	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 Genome Biol, 2025, 26(1):204
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) è un potente e selettivo inibitore del p300/CBP bromodomain. CCS1477 agisce inibendo l'espressione e la funzione del Androgen Receptor (AR), oltre a inibire c-Myc.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
E1882	THZ1	THZ1 è un potente inibitore covalente di CDK7 con un IC50 di 3,2 nM. Inibisce anche CDK12 e CDK13 e downregola l'espressione di MYC. Esibisce un forte effetto antiproliferativo in una vasta gamma di linee cellulari tumorali, incluso il cancro della leucemia linfoblastica acuta a cellule T umane (T-ALL).