Adenosine Receptor Agonisti | Adenosine Receptor Antagonists

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S7588 Reversine Reversine è un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con Ki di 0,66 μM, e un inibitore pan-aurora A/B/C kinase con IC50 di 400 nM/500 nM/400 nM, rispettivamente. Utilizzato anche per la dedifferenziazione delle cellule staminali.
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
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S8105 ZM241385 ZM-241385 è un ligando antagonista ad alta affinità selettivo per il recettore dell'adenosina A2A.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
J Infect, 2025, 90(4):106449
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
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S2790 Istradefylline Istradefylline (KW-6002) è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A2A (A2AR) con un Ki di 2,2 nM. Fase 3.
J Infect, 2025, 90(4):106449
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
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S8104 SCH58261 SCH 58261 è un potente e selettivo antagonista del recettore dell'adenosina A2a con Ki di 2,3 nM e 2 nM per A2a di ratto e A2a bovina, rispettivamente.
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
Molecules, 2022, 27(19)6267
J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
S9608 Etrumadenant (AB928) Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) è un nuovo antagonista duale A2aR/A2bR, con valori di Kd di 1,4 nM e 2 nM per A2aR e A2bR, rispettivamente.
FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345
Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8
Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
S8575 A2AR antagonist 1 A2AR antagonist 1 è un potente antagonista di A2AR (Adenosine A2A Receptor) con valori di Ki di 4 nM e 264 nM rispettivamente per A2AR e A1R.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
S6646 Ciforadenant (CPI-444) Ciforadenant (CPI-444, V81444) è un antagonista potente e selettivo del Adenosine A2A receptor. Si lega ai recettori A2A con un Ki di 3,54 nmol/L e dimostra una selettività superiore a 50 volte per il recettore A2A rispetto ad altri sottotipi di recettori dell'adenosina.
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
E1310 DPCPX DPCPX (PD 116948), un derivato della xantina, è un antagonista altamente potente e selettivo del recettore A1 dell'adenosina (ADORA1), con un Ki di 0,46 nM.
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
S8720 Imaradenant (AZD4635) Imaradenant (AZD4635, HTL1071) è un antagonista orale dell'A2AR che si lega all'A2AR umano con un Ki di 1,7 nM e con una selettività > 30 volte superiore rispetto ad altri Adenosine Receptor.
Front Immunol, 2021, 12:687296
S0272 Derenofylline (SLV320) Derenofylline (SLV320) è un antagonista selettivo e potente del recettore dell'adenosina A1 con un Ki di 1 nM, e mostra selettività per l'adenosina A1 rispetto ai recettori A2A, A2B e A3 con Ki di 398 nM, 3981 nM e 200 nM, rispettivamente.
S4932 Proxyphylline Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) è un derivato della teofillina utilizzato come broncodilatatore e per le sue proprietà cardiovascolari. Antagonizza selettivamente i A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM per il cervello bovino) rispetto ai A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM per le piastrine).
E4632 Taminadenant Taminadenant (NIR178, PBF509) è un antagonista non xantinico e non furanico del recettore dell'adenosina A2A (A2AR). Può antagonizzare l'accumulo di cAMP mediato dall'agonista A2AR e le risposte di impedenza con valori di Kb rispettivamente di 72,8 nM e 8,2 nM. Mostra una potenziale utilità per il trattamento della malattia di Parkinson (PD).
S6639 BAY-545 BAY-545 è un antagonista del A2B Adenosine Receptor con IC50 di 59 nM.
S6910 Preladenant Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) è un antagonista potente, competitivo e selettivo del adenosine A2A receptor umano con Ki di 1,1 nM.
S2945 SCH-442416 SCH-442416 è un antagonista selettivo del recettore A2A dell'adenosina che si lega ai recettori A2A dell'adenosina umani e di ratto con Ki di 0,048 nM e 0,5 nM, rispettivamente.
S5427 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine) è un antagonista del recettore A2, che è circa 10 volte più selettivo per il recettore A2B che per il recettore A2A.
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), che agisce come antagonista del adenosine receptor, è un farmaco stimolante della classe chimica delle xantine.