Hedgehog/Smoothened Inibitori | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

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S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449) è un potente, nuovo e specifico inibitore di hedgehog con IC50 di 3 nM e inibisce anche la P-gp con IC50 di 3,0 μM in un saggio senza cellule.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1092
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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S8075 GANT61 GANT61 (NSC 136476) è un inibitore della trascrizione indotta da GLI1 e GLI2, inibisce hedgehog con un IC50 di 5 μM nelle cellule HEK293T che esprimono GLI1, mostra selettività rispetto ad altre vie, come la transattivazione genica del recettore TNF e dei glucocorticoidi. Questo composto induce apoptosis e attiva l'autophagy protettiva nelle cellule LX-2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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S2476 Itraconazole Itraconazole è un inibitore relativamente potente di CYP3A4 con IC50 di 6,1 nM, usato come agente antimicotico triazolico. Questo composto è un potente antagonista della via di segnalazione Hedgehog (Hh). Sopprime anche la crescita del glioblastoma attraverso l'induzione dell'autophagy.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
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S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) è un antagonista della via Hedgehog (Hh). Blocca l'attivazione della via Hh indotta da Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) a valle di Smo.
Commun Biol, 2025, 8(1):607
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138
Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680) si lega al recettore Smoothened (Smo) e inibisce potentemente la segnalazione di Hedgehog (Hh) in Fase 1/2.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160 Glasdegib Glasdegib è un potente inibitore di Smoothened (Smo), biodisponibile per via orale, con IC50 di 5 nM. Fase 2.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
iScience, 2024, 27(10):110862
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (composto 5) è un antagonista permeabile alle cellule, reversibile e specifico della motore ATPasi AAA+ (ATPasi associate a diverse attività cellulari) dineina citoplasmatica. Questo composto altera la formazione delle ciglia primarie e blocca la segnalazione Hedgehog (Hh).
Cell Prolif, 2025, e13819.
ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747 Jervine Jervine (11-chetociclopamina) è un inibitore del Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) che inibisce la via Sonic Hedgehog (shh) interagendo con Smoothened.
FASEB J, 2025, 39(20):e71187
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200 MK-4101 MK-4101, un potente inibitore della via Hedgehog, mostra attività antitumorale attraverso l'inibizione della proliferazione e l'induzione di apoptosi estesa nelle cellule tumorali.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565 JK184 JK184 inibisce Gli nella via Hedgehog (Hh) con una IC50 di 30 nM in cellule di mammifero.
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782 MRT 10 MRT-10 inibisce la segnalazione di ShhN nelle cellule Shh-light2 in modo dose-dipendente con una IC50 di 0,64 μM, mostrando la capacità di abrogare l'attività costitutiva di Smo.