| S1146 |
Cyclopamine (11-Deoxojervine)
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La Cyclopamine (11-deoxojervine) è un antagonista specifico della via di segnalazione Hedgehog (Hh) di Smoothened (Smo) con una IC50 di 46 nM nelle cellule TM3Hh12.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
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Development, 2025, 152(8)dev204324
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| S2151 |
Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)
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Sonidegib è un antagonista di Smoothened (Smo), che inibisce la segnalazione Hedgehog (Hh) con IC50 di 1,3 nM (topo) e 2,5 nM (umano) in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5137
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Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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Method Protocol, 2025, 8(3)59
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| S7092 |
SANT-1
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SANT-1 si lega direttamente al recettore Smoothened (Smo) con una Kd di 1,2 nM e inibisce gli effetti agonisti di Smo con una IC50 di 20 nM.
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Nat Commun, 2024, 15(1):9771
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Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
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Front Immunol, 2023, 14:1258074
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| S7138 |
BMS-833923
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BMS-833923 (XL139) è un antagonista Smoothened biodisponibile per via orale. Fase 2.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4983
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
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| S2777 |
PF-5274857
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PF-5274857 è un antagonista potente e selettivo della Smoothened (Smo), inibisce la segnalazione Hedgehog (Hh) con IC50 e Ki di 5,8 nM e 4,6 nM, rispettivamente, e questo composto può penetrare la barriera emato-encefalica.
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Biol Reprod, 2021, ioab111
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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| E0787 |
ALLO-2
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ALLO-2 è un potente antagonista sia di Smo di topo wild-type che di Smo umano mutante D473H resistente ai farmaci, che inibisce l'attività Gli-Luc inibita dall'agonista Smo nelle cellule TM3-Gli-Luc con IC50 di 6 nM.
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| S1182New |
GANT58(NSC75503)
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GANT58 (NSC75503) è un potente antagonista della trascrizione mediata da GLI con un IC50 di ≈5 μM. Può essere utilizzato per la ricerca nel sarcoma di Ewing e in diverse forme di cancro solido.
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| E0480 |
MRT-81
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MRT-81 è un potente antagonista dei recettori smoothened (Smo) umani e di roditori, con un valore di IC50 di 41 nM nelle cellule Shh-light2, che esercita una potente attività inibitoria della via di segnalazione Hedgehog (Hh).
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