Hedgehog/Smoothened Inibitori | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139) est un antagoniste oralement biodisponible de Smoothened. Phase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4983 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) se lie au récepteur Smoothened (Smo) et inhibe puissamment la signalisation Hedgehog (Hh) en Phase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Le Glasdegib est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la protéine Smoothened (Smo) avec une IC50 de 5 nM. Phase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (composé 5) est un antagoniste perméable aux cellules, réversible et spécifique de la moteur ATPase AAA+ (ATPases associées à diverses activités cellulaires) dynéine cytoplasmique. Ce composé perturbe la formation des cils primaires et bloque la signalisation Hedgehog (Hh).	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S2777	PF-5274857	PF-5274857 est un antagoniste puissant et sélectif de Smoothened (Smo), inhibe la signalisation Hedgehog (Hh) avec un IC50 et un Ki de 5,8 nM et 4,6 nM, respectivement, et ce composé peut traverser la barrière hémato-encéphalique.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S4747	Jervine	La Jervine (11-Ketocyclopamine) est un inhibiteur de la Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) qui inhibe la voie sonic hedgehog (shh) en interagissant avec smoothened.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	Le MK-4101, un puissant inhibiteur de la voie Hedgehog, montre une activité antitumorale par l'inhibition de la prolifération et l'induction d'une apoptose étendue dans les cellules tumorales.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	Le JK184 inhibe Gli dans la voie Hedgehog (Hh) avec une CI50 de 30 nM dans les cellules de mammifères.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0787	ALLO-2	ALLO-2 est un puissant antagoniste de la Smo de souris de type sauvage et de la Smo humaine mutante D473H résistante aux médicaments, qui inhibe l'activité Gli-Luc inhibée par l'agoniste de Smo dans les cellules TM3-Gli-Luc avec une IC50 de 6 nM.
S1182^New	GANT58(NSC75503)	Le GANT 58 (NSC 75503) est un puissant antagoniste de la transcription médiatisée par GLI avec une IC50 d'environ 5 μM. Il peut être utilisé pour la recherche sur le sarcome d'Ewing et plusieurs formes de cancer solide.
E0480	MRT-81	Le MRT-81 est un puissant antagoniste des récepteurs smoothened (Smo) humains et de rongeurs, avec une valeur IC50 de 41 nM dans les cellules Shh-light2, exerçant une puissante activité inhibitrice de la voie de signalisation hedgehog (Hh).
E0782	MRT 10	Le MRT-10 inhibe la signalisation ShhN dans les cellules Shh-light2 de manière dose-dépendante avec une CI50 de 0,64 μM, montrant la capacité d'abroger l'activité constitutive de Smo.