SGLT Inibitori | SGLT Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S1548	Dapagliflozin (BMS-512148)	Dapagliflozin è un inibitore potente e selettivo di hSGLT2 con un EC50 di 1,1 nM, che mostra una selettività 1200 volte superiore rispetto a hSGLT1. Fase 4.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):79 Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700 Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
S2760	Canagliflozin (JNJ-28431754)	Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) è un inibitore di SGLT2 altamente potente e selettivo per hSGLT2 con IC50 di 2,2 nM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività 413 volte superiore rispetto a hSGLT1.	Redox Biol, 2024, 71:103103 Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183 J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
S8022	BI-10773 (Empagliflozin)	Empagliflozin è un potente e selettivo inibitore di SGLT-2 con IC50 di 3,1 nM, che mostra una selettività >300 volte superiore rispetto a SGLT-1, 4, 5 e 6. Fase 3.	Redox Biol, 2024, 69:103010 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453 Sci Rep, 2024, 14(1):16459
S8103	Sotagliflozin (LX4211)	Sotagliflozin è un inibitore orale duale di SGLT1/SGLT2 con IC50 rispettivamente di 36 nM e 1,8 nM. Fase 3.	Cell Rep, 2024, 43(2):113675 Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715 Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
S2343	Phlorizin	La Phlorizin (Floridzina) è un diidrocalcone presente nella corteccia di pero (Pyrus communis), melo, ciliegio e altri alberi da frutto. Questo composto è un inibitore non selettivo di SGLT con Ki di 300 nM e 39 nM rispettivamente per hSGLT1 e hSGLT2. È anche un inibitore della Na+/K+-ATPasi.	Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2342	Phloretin (RJC 02792)	La Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Diidronaringenina) è un diidrocalcone presente nelle foglie di melo e mostra effetti benefici sul diabete.	Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5901	Canagliflozin hemihydrate	Canagliflozin hemihydrate è la forma emiidrata di canagliflozin, che è un inibitore di SGLT2 con IC50 di 2,2 nM per hSGLT2 in un saggio senza cellule, che mostra una selettività 413 volte superiore rispetto a hSGLT1.	Front Pharmacol, 2022, 13:848310 Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631 Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
S5566	Dapagliflozin propanediol monohydrate	Dapagliflozin propanediol appartiene alla classe degli agenti antidiabetici somministrati per via orale, designati come inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2).	J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581 Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558	Tofogliflozin(CSG 452)	Tofogliflozin (CSG 452) è un nuovo inibitore del cotrasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2), con valori di IC50 di 2,9 nM e 8444 nM rispettivamente per hSGLT2 e hSGLT1.
S0994	Ipragliflozin L-Proline	Ipragliflozin L-Proline è un inibitore selettivo e attivo per via orale di SGLT2 con IC50 di 7,38 nM, 6,73 nM e 5,64 nM per SGLT2 umano, SGLT2 di ratto e SGLT2 di topo, rispettivamente.
S8637	Ipragliflozin (ASP1941)	Ipragliflozin (ASP1941) è un inibitore altamente selettivo del cotrasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2) con un valore di IC50 di 7,4 nM per hSGLT2 e una selettività 254 volte superiore rispetto a SGLT1.
E0910^New	Swertisin	Swertisin è un C-glucosilflavone isolato da Swertia japonica, un antagonista del recettore A1 dell'adenosina e un inibitore di SGLT2, che mostra anche forti effetti inibitori su HBsAg, HBeAg e DNA del HBV sia in vitro che in vivo. Mostra anche effetti antidiabetici, antinfiammatori e antiossidanti, evidenziando applicazioni promettenti nella ricerca su diabete, infiammazione, schizofrenia e malattie correlate all'HBV.
S8938	KGA-2727	KGA-2727 è un inibitore potente, selettivo e ad alta affinità del cotrasportatore sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 97,4 nM e 43,5 nM per SGLT1 umano e SGLT1 di ratto, rispettivamente. I rapporti di selettività (Ki per SGLT2/Ki per SGLT1) di questo composto sono 140 (umano) e 390 (ratto). Questa sostanza chimica mostra efficacia antidiabetica nei modelli roditori.
S8939	Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)	Mizagliflozin (KWA 0711) è un inibitore nuovo, potente e selettivo del cotrasportatore di sodio-glucosio 1 (SGLT1) con Ki di 27 nM per SGLT1 umano. Il rapporto di selettività (valore Ki per SGLT2 umano/valore Ki per SGLT1 umano) di mizagliflozin è 303. Mizagliflozin mostra il potenziale utilizzo per il miglioramento della stitichezza cronica.
S5413	Ertugliflozin	Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) è un potente e selettivo inibitore del cotrasportatore di glucosio 2 sodio-dipendente con valori di IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2 e 1000 volte superiori per h-SGLT1.
E0141	Bexagliflozin (EGT1442)	Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) è un inibitore potente e selettivo di SGLT2 con un IC50 di 2 nM.
S4431	Ertugliflozin L-pyroglutamic acid	Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo del cotrasportatore di glucosio sodio-dipendente 2 (SGLT2) con un IC50 di 0,877 nM per h-SGLT2. Ertugliflozin ha il potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.