Name: BI-10773 (Empagliflozin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8022
Rating: 5 (30 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro SGLT Inibitori	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
HEK293	Function assay		15 mins		Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	450.91	Formula	C₂₃H₂₇ClO₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	864070-44-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BI 10773			Smiles	C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (22.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SGLT2 3.1 nM
In vitro	L'empagliflozin mostra una selettività >2500 volte superiore per hSGLT-2 rispetto a hSGLT-1 (IC50 8300 nM) e una selettività >3500 volte superiore rispetto a hSGLT-4; presenta una selettività >350 volte superiore rispetto a hSGLT-5 (IC50=1100 nM) e >600 volte superiore rispetto a hSGLT-6. Non si osserva alcuna inibizione rilevante di GLUT1 fino a 10 μM di questo composto. Negli esperimenti di legame cinetico, il [³H]-empagliflozin mostra un'elevata affinità per SGLT-2 con un valore medio di K_d di 57 nM in assenza di glucosio, e mostra un'emivita di legame del [³H]-empagliflozin a SGLT-2 di 59 min in assenza di glucosio. Il suo legame a SGLT-2 è competitivo con il glucosio.
Saggio chinasico	Esperimenti di inibizione dell'uptake di monosaccaridi [¹⁴C]
Saggio chinasico	Linee cellulari stabili che sovraesprimono hSGLT-1, -2, -4, -5 o -6 oppure rSGLT-1 o -2 vengono utilizzate per il saggio di inibizione del trasporto di monosaccaridi sodio-dipendente. Le cellule vengono pre-incubate in 200 μL di tampone di assorbimento (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5,4 mM KCl, 2,8 mM CaCl₂, 1,2 mM MgCl₂, 50 μg/ml di gentamicina, 0,1% di BSA) per 25 minuti a 37°C. 10 μM di citocalasina B e questo composto vengono aggiunti a diverse concentrazioni 15 minuti prima dell'inizio dell'esperimento di assorbimento. La reazione di assorbimento viene avviata con l'aggiunta di 0,6 μCi di monosaccaride marcato al [¹⁴C], ovvero [¹⁴C]-AMG marcato, glucosio, fruttosio, mannosio o mio-inositolo, in 0,1 mM di AMG (o il rispettivo monosaccaride non radioattivo). Dopo l'incubazione per 60 minuti (hSGLT-5), 90 minuti (hSGLT-4) o 4 ore (hSGLT-2) a 37°C, le cellule vengono lavate tre volte con 300 μL di PBS e quindi lisate in 0,1 N NaOH con agitazione intermittente per 5 minuti. Il lisato viene miscelato con 200 μL di MicroScint 40, agitato per 15 minuti e la radioattività viene conteggiata nel TopCount NXT. Per i saggi SGLT-4 e SGLT-5, le cellule vengono pre-incubate in tampone di pretrattamento (tampone di assorbimento contenente cloruro di colina invece di NaCl) per 25 minuti prima dell'aggiunta del tampone di assorbimento.
In vivo	Un'elevata esposizione all'empagliflozin si ottiene nei cani, con concentrazioni plasmatiche >100 volte superiori alla CI50 misurate 24 ore dopo la somministrazione di 5 mg/kg di questo composto. La clearance plasmatica totale di questa sostanza chimica nel ratto ZDF è di 43 mL/min/kg, mentre nei cani è inferiore, pari a 1,8 mL/min/kg. La C_max di questo agente nel ratto ZDF e nei cani è rispettivamente di 167 nM e 17254 nM. L'emivita di eliminazione terminale nel ratto ZDF e nei cani è rispettivamente di 1,5 h e 6,3 h. La biodisponibilità di questo farmaco nel ratto ZDF è del 33,2%, mentre nei cani è superiore, al 89,0%. Il trattamento a lungo termine con questo farmaco migliora il controllo glicemico e le caratteristiche della sindrome metabolica nei ratti diabetici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390498/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06012266	Not yet recruiting	Heart Failure	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois\|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|University College London	August 2024	Phase 2
NCT06308679	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	May 28 2024	Phase 1
NCT06339788	Not yet recruiting	Healthy Volunteers	Handok Inc.	April 2024	Phase 1
NCT06013865	Recruiting	Kidney Transplant\|Type 2 Diabetes	VA Office of Research and Development\|Iowa City VA Health Care System\|VA Pittsburgh Healthcare System\|Nashville VA Medical Center	April 5 2024	Phase 4
NCT06021145	Recruiting	Type 1 Diabetes	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Diabetes Canada	March 2024	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BI-10773 (Empagliflozin) SGLT2 inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 450.91

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

BI-10773 (Empagliflozin) SGLT2 inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 450.91

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)