DPP Inibitori | DPP Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S5079	Sitagliptin	Sitagliptin (MK-0431) è un inibitore orale altamente selettivo di DPP-4 con un IC50 di 18 nM. È usato per il trattamento del diabete di tipo 2.	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033	Vildagliptin	Vildagliptin inibisce la DPP-4 con un IC50 di 2,3 nM.	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760 J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933 Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002	Sitagliptin phosphate monohydrate	Il Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) è un potente inibitore della DPP-IV con una IC50 di 19 nM in estratti cellulari Caco-2.	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581 Front Oncol, 2021, 11:704024
S8455	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) è un inibitore della dipeptidyl peptidase con valori di IC50 di <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM e 390 nM rispettivamente per DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP e PEP. Possiede attività antineoplastiche e stimolanti l'ematopoiesi.	Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040 Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S9631	Puromycin aminonucleoside	Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), la porzione aminonucleosidica dell'antibiotico puromicina, è un inibitore reversibile della dipeptidil-peptidasi II e della citoplasma alanil aminopeptidasi che induce apoptosi nelle cellule mesangiali (MCs) accompagnata da una diminuzione della vitalità cellulare e da una maggiore risposta infiammatoria.Questo composto può essere usato per indurre modelli animali di malattia renale.	PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549 bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603 mBio, 2024, 15(12):e0194524
S1540	Saxagliptin (BMS-477118)	Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) è un inibitore selettivo e reversibile della DPP4 con un'IC50 di 26 nM.	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233 Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673 J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
S8565	MK-3102 (Omarigliptin)	Omarigliptin (MK-3102) è un inibitore competitivo e reversibile di DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). È altamente selettivo rispetto a tutte le Proteases testate (IC50 > 67 μM), inclusi QPP, FAP, PEP, DPP8 e DPP9, e presenta una debole attività sui canali ionici (IC50 > 30 μM a IKr, Caγ1.2 e Naγ1.5).	NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9 Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868	Alogliptin (SYR-322) benzoate	Alogliptin (SYR-322) benzoate è un inibitore potente e selettivo di DPP-4 con IC50 <10 nM, che mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto a DPP-8 e DPP-9.	Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365	Alogliptin	Alogliptin è un potente, selettivo inibitore della serina proteasi dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) con valori di IC50 di 2,63 nM ed esibisce una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle serina proteasi strettamente correlate DPP-8 e DPP-9.	Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
E1188	Brensocatib	Brensocatib (AZD7986, INS1007) è un inibitore orale, selettivo e reversibile della dipeptidil peptidasi-1 (DPP-1). Riduce l'attività di tutte le principali Proteases seriniche neutrofile (NSPs), tra cui l'elastasi neutrofila (NE), la proteinasi 3 (PR3) e la catepsina G (CatG) nei pazienti con bronchiectasie.	Nat Commun, 2024, 15(1):6519
S4697	Saxagliptin hydrate	Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) è un inibitore selettivo e reversibile della DPP4 con un'IC50 di 26 nM.	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049	Lobeliae Chinensis Extract	Lobeliae Chinensis Extract viene estratto da Lobeliae Chinensis, un'erba tradizionale cinese ampiamente utilizzata nel trattamento del diabete e che ha dimostrato di avere un meccanismo ipoglicemizzante correlato all'inibizione della DPP4.
E4814	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 idrobromuro idrato) è un inibitore potente, competitivo e di lunga durata di DPP-4. Ha inibito in modo competitivo rhDPP-4, plasma umano e plasma di ratto con valori di IC50 rispettivamente di 0,889, 1,75 e 1,35 nM. Sopprime la disfunzione mitocondriale mediata da alti livelli di glucosio e può essere utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2.
E4804	Sitagliptin phosphate	Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) è un potente inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) con un valore di IC50 di 19 nM in estratti di cellule Caco-2.
S5909	Anagliptin	Anagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) attivo per via orale e altamente selettivo ed esercita effetti antinfiammatori su macrofagi, adipociti e fegati di topo sopprimendo l'attivazione di NF-κB.
S7513	Trelagliptin	Trelagliptin (SYR-472), un inibitore potente, oralmente attivo e altamente selettivo di DPP-4 con un IC50 di 4 nM, migliora il controllo glicemico in vivo e può essere utilizzato per lo studio del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).
E6005	Saxagliptin hydrochloride	Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) è un inibitore potente, selettivo, reversibile, competitivo e attivo per via orale della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Mostra un'inibizione selettiva 400-950 volte superiore per DPP-4 rispetto a DPP-8. Questo composto è utilizzato nella ricerca sul diabete mellito di tipo 2.
S4636	Teneligliptin hydrobromide	Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) è un nuovo, potente e duraturo inibitore della dipeptidil peptidasi-4; ha inibito competitivamente in vitro la DPP-4 nel plasma umano, nel plasma di ratto e la DPP-4 ricombinante umana, con valori di IC50 di circa 1 nM.
S5063	Trelagliptin succinate	Trelagliptin succinate (SYR472) è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) che viene utilizzato come nuovo farmaco a lunga azione per il trattamento una volta alla settimana del diabete mellito di tipo 2 (DM).
E6608^New	HSK31858	HSK31858 è un inibitore reversibile di DPP-1. Promuove il miglioramento dell'infiammazione neutrofila, dimostrando efficacia e sicurezza nel ridurre la frequenza delle esacerbazioni negli adulti con bronchiectasie.
E0122	Gemigliptin	Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) è un inibitore potente, selettivo e a lunga durata d'azione della dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) con un Ki di 7,25 nM. Questo composto mostra una selettività almeno >23.000 volte superiore per DPP-4 rispetto a varie Proteases e peptidasi, tra cui DPP-8, DPP-9 e la proteina di attivazione dei fibroblasti (FAP)-α.
E4916	Bestatin hydrochloride	Bestatin hydrochloride è un inibitore della aminopeptidasi N e dell'encefalinasi che eleva i livelli di angiotensina II e angiotensina III. Agisce anche come inibitore non competitivo (α > 1) della DPP-IV suina con un valore di Ki di 75 μM. Riduce l'attività della DPP-IV, diminuisce la vitalità cellulare e aumenta la frammentazione del DNA in vitro. Ha il potenziale per trattare condizioni cutanee come acne, psoriasi e cheloidi.